[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [mTOR inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/mtor-inhibitorleri/) › Sirolimus

# Sirolimus

## mTOR inhibitörleri?

mTOR inhibitörleri

T hücrelerinde mTOR büyüme anahtarını bloke eden nakil ilacı (rapamisin). Kolesterolü artırır, yara iyileşmesini yavaşlatır; karaciğer naklinde kullanılmaz.

Güncellendi 1 Kas 2026

Diğer adı: rapamisin

## Hızlı bilgi

**Group**
[mTOR inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/mtor-inhibitorleri/)

**Target**
FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi)

**Used for**
Böbrek nakli reddinin önlenmesi

**Key effects**
Periferik ödem · Yüksek trigliserit ve kolesterol

**Monitor**
Sirolimus çukur · Lipitler · İdrarda protein

**ATC**
L04AH01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar

## Etki mekanizması

✂**FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi)**Sirolimus

ⓘ Şekil, rapamisinin (sirolimus) insan FKBP12'sini ve mTOR'un FRB alanını bir arada tuttuğunu gösterir: ilaç iki protein arasında moleküler yapıştırıcı gibi çalışır.

**3B hedef:** FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi). PDB yapısı 1FAP (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Sirolimus FKBP12'ye bağlanır; kompleks mTOR'a bağlanarak aktivasyonunu inhibe eder. mTOR normalde IL-2 ve diğer büyüme faktörlerinden gelen sinyalleri hücre döngüsü mekanizmasına iletir. Onsuz T hücreleri G1'den S fazına geçemez ve çoğalamaz; ancak sitokin üretimi, kalsinörin inhibitörlerinde olduğu gibi bloke edilmez.

- T hücresi içinde FKBP12'ye bağlanır
- Kompleks mTOR'a bağlanır ve onu bloke eder
- IL-2 sinyalleri artık hücre döngüsüne ulaşmaz
- T hücreleri G1'de durur ve çoğalmaz

## Endikasyonlar

- Böbrek nakli reddinin önlenmesi
- Lenfanjiyoleiyomiyomatoz

## Yan etkiler

### Sık

- Periferik ödem
- Yüksek trigliserit ve kolesterol
- Hipertansiyon
- Ağız ülserleri (stomatit)
- İshal, bulantı ve karın ağrısı
- Anemi ve düşük trombosit sayısı

### Ciddi (nadir, önemli)

- Ciddi enfeksiyonlar ve lenfoma
- Yara iyileşmesinde bozulma, lenfosel ve yara ayrışması
- Karaciğer naklinde mortalite artışı, greft kaybı ve hepatik arter trombozu
- Akciğer naklinde bronş anastomozu ayrışması
- İnterstisyel pnömonit
- Proteinüri; kalsinörin inhibitörleriyle birlikte trombotik mikroanjiyopati riskinde artış

## Kontrendikasyonlar

- Sirolimusa aşırı duyarlılık

## Önemli etkileşimler

**Güçlü CYP3A4 veya P-glikoprotein inhibitörleri (azol antifungaller, klaritromisin) ve greyfurt**
Sirolimus düzeylerinde büyük artış.

**Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin)**
Sirolimus düzeylerinde büyük düşüş.

**Siklosporin**
Sirolimus düzeylerini yükseltir; sirolimus siklosporinden birkaç saat sonra alınır.

**Canlı aşılar**
Tedavi süresince kaçınılır.

## Neler izlenir

- Sirolimus çukur (trough) düzeyleri
- Lipitler
- İdrarda protein
- Kreatinin
- Kan sayımları
- Yara iyileşmesi ve akciğer belirtileri

## Uygulama ve güvenlik

- Ağızdan tablet veya solüsyon, günde bir kez, her zaman aynı şekilde aç ya da tok ve siklosporinden birkaç saat sonra.
- Oral solüsyon cam veya plastik bir bardakta yalnızca su veya portakal suyuyla seyreltilir, asla greyfurt suyuyla seyreltilmez ve hemen içilir.
- Bakım verenler oral solüsyonun cilde ve göze temasından kaçınır.

## Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve son dozdan sonra 12 hafta boyunca çok etkili kontrasepsiyon kullanılır.

## Hemşirelik bakımı

- Çukur düzeylerini planlandığı gibi alın; doz değişikliklerinin düzeylere yansıması zaman alır.
- Cerrahi yaraları inceleyin; kötü iyileşmeyi veya sıvı birikimlerini bildirin.
- Lipit sonuçlarını kontrol edin; diyet ve fiziksel aktivite önlemlerini öğretin.
- Öksürük veya nefes darlığını sorun.
- Güneşten korunmayı, enfeksiyon belirtilerini ve etkili kontrasepsiyonu öğretin.

## Farmakokinetik

**Emilim**
Ağızdan alınır; düzeyleri değişkendir ve ölçülür

**Metabolizma**
Bağırsak ve karaciğerde CYP3A4 ile; aynı zamanda bir P-glikoprotein substratıdır

**Yarılanma ömrü**
Uzun; bu nedenle doz değişikliklerinin yeni kararlı duruma ulaşması bir iki hafta sürer

## Akılda tutmak için

SiROlimus RApamisindir (İngilizce kelime oyunu): FKBP12'yi mTOR'a yapıştırır, hücre döngüsünü G1'de dondurur ve kanda yağ ile açık yaralar bırakır.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Her ikisi de FKBP12'ye bağlanmasına rağmen sirolimus takrolimustan nasıl ayrılır?

Sirolimus-FKBP12 kompleksi mTOR'u inhibe ederek IL-2'ye yanıtı ve hücre döngüsünün ilerlemesini bloke eder; takrolimus kompleksi kalsinörini inhibe eder ve IL-2 üretimini bloke eder.

## Karaciğer naklinden sonraki erken dönemde sirolimustan neden kaçınılır?

Yeni karaciğer alıcılarında takrolimus veya siklosporinle birlikte kullanıldığında hepatik arter trombozu, greft kaybı ve mortalite artışıyla ilişkilendirilmiştir.

## Sirolimus oral solüsyonunu seyreltmek için hangi meyve suyu asla kullanılmamalıdır ve neden?

Greyfurt suyu; CYP3A4'ü inhibe eder ve sirolimus düzeylerini yükseltir.

## İlişkili ilaçlar

- [Takrolimus](https://durgical.com/tr/farmakoloji/takrolimus/)
- [Siklosporin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/siklosporin/)
- [Everolimus](https://durgical.com/tr/farmakoloji/everolimus/)

[← Gruba dön: mTOR inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/mtor-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Sirolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIROLIMUS solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f9843d49-0e16-4427-9cea-9f66f32b97f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) (RCSB Protein Data Bank, 1997).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/sirolimus/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/sirolimus/