[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [COMT inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/comt-inhibitorleri/) › Tolkapon

# Tolkapon

## COMT inhibitörleri?

COMT inhibitörleri

Levodopanın etkisini uzatan bir COMT inhibitörü; ölümcül karaciğer yetmezliğine yol açabildiği için seçilmiş hastalara ayrılır.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[COMT inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/comt-inhibitorleri/)

**Target**
Katekol-O-metiltransferaz (COMT)

**Key effects**
Diskinezi ve bulantı · İshal

**Monitor**
Karaciğer hasarı belirtileri

**ATC**
N04BX01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar

## Etki mekanizması

✂**Katekol-O-metiltransferaz (COMT)**Tolkapon

ⓘ Şekil, metil donörü SAM ile birlikte sıçan COMT'sine bağlanmış tolkaponu göstermektedir; insan enzimi aynı katekol bölgesine sahiptir.

**3B hedef:** Katekol-O-metiltransferaz (COMT). PDB yapısı 3S68 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/3S68) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Tolkapon katekol-O-metiltransferazı periferde ve az ölçüde beyinde inhibe eder. Karbidopa dekarboksilasyonu bloke ederken bu, levodopa düzeylerini daha uzun süre yüksek tutar ve advers etkileri dahil etkisini artırır.

- Tolkapon COMT'yi kanda ve kısmen beyinde bloke eder
- Levodopa 3-O-metildopaya metillenmez
- Levodopa düzeyleri daha uzun sürer; off süresi kısalır

## Endikasyonlar

- Diğer ek tedaviler başarısız olduğunda veya uygun olmadığında, motor dalgalanmaları olan Parkinson hastalığında levodopa + karbidopaya ek tedavi [Parkinson hastalığı →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/parkinson-hastal-g/)

## Yan etkiler

### Sık

- Diskinezi ve bulantı
- İshal
- Uyku bozuklukları ve somnolans
- İdrar renginde değişiklik

### Ciddi (nadir, önemli)

- Akut fulminan karaciğer yetmezliği, bazen ölümcül (kutu uyarısı)
- Rabdomiyoliz ve konfüzyonla birlikte hiperpireksi
- Halüsinasyonlar ve ortostatik hipotansiyon

## Kontrendikasyonlar

- Karaciğer hastalığı veya başlamadan önce yüksek karaciğer enzimleri
- Daha önce tolkapona bağlı karaciğer hasarı
- Travma dışı rabdomiyoliz veya ilaçla ilişkili hiperpireksi ve konfüzyon öyküsü
- Tolkapona aşırı duyarlılık

## Önemli etkileşimler

**Selektif olmayan MAO inhibitörleri**
Katekolamin metabolizmasının büyük kısmını bloke eder; kaçınılır

**Karaciğere toksik diğer ilaçlar**
Karaciğer hasarı riskinde artış

**COMT ile metabolize edilen ilaçlar (izoproterenol, epinefrin, dobutamin)**
Daha güçlü kardiyovasküler etkiler

## Neler izlenir

- Başlamadan önce ve tedavi sırasında düzenli olarak karaciğer testleri (ALT, AST)
- Karaciğer hasarı belirtileri: bulantı, yorgunluk, anoreksi, sarılık, koyu renkli idrar, kaşıntı, sağ üst karın ağrısı
- Erken dönemde klinik yarar: yaklaşık üç hafta içinde belirgin yarar görülmezse kesilir

## Uygulama ve güvenlik

- Yalnızca levodopa + karbidopa ile ve karaciğer riski hakkında bilgilendirilmiş bir görüşmeden sonra kullanılır
- Aniden kesilmez; levodopanın ayarlanması gerekebilir

## Gebelik ve emzirme

İnsan verisi yoktur; yalnızca açıkça gerekliyse kullanılır.

## Hemşirelik bakımı

- Karaciğer testlerinin zamanında yapıldığını kontrol edin
- Karaciğer hasarının uyarı belirtilerini ve bunları hemen bildirmeyi öğretin
- Diskinezi ve halüsinasyonlar açısından izleyin

## Farmakokinetik

**Dağılım**
Beyne yalnızca az ölçüde girer

**Metabolizma**
Karaciğerde yoğun biçimde metabolize edilir

## Akılda tutmak için

İngilizce kelime oyunu «TOLcapone takes its TOLL on the liver» (tolkapon karaciğerden bedelini alır).

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Tolkapon ile ilgili başlıca güvenlik endişesi nedir?

Fulminan, ölümcül olabilen karaciğer yetmezliği.

## Tolkapon etkisizlik nedeniyle ne zaman kesilir?

Yaklaşık üç hafta içinde belirgin bir klinik yarar görülmezse.

## Tolkapon dağılım açısından entakapondan nasıl ayrılır?

Tolkapon beyindeki COMT'yi de bir ölçüde inhibe eder; entakapon neredeyse yalnızca periferde etki eder.

## İlişkili ilaçlar

- [Entakapon](https://durgical.com/tr/farmakoloji/entakapon/)
- [Levodopa + karbidopa](https://durgical.com/tr/farmakoloji/levodopa-karbidopa/)

## İlişkili hastalıklar

- [Parkinson hastalığı](https://durgical.com/tr/hastaliklar/parkinson-hastal-g/)

[← Gruba dön: COMT inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/comt-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - TOLCAPONE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd367eec-359a-4065-b5c3-7c0107c823fe) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); [Tolcapone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a698036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/tolkapon/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/tolkapon/