Farmacología · Grupo
Gabapentinoides !
Parecidos al GABA, se unen a una subunidad de los canales de calcio y calman los nervios hiperactivos. Se usan en el dolor neuropático y en la epilepsia.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
La gabapentina y la pregabalina, parientes estructurales del GABA que no actúan sobre sus receptores. El sistema ATC de la OMS los clasifica entre los analgésicos, porque su uso principal es el dolor neuropático (neuralgia posherpética, neuropatía diabética); ambos se usan además como tratamiento añadido de las crisis focales.
Mecanismo de acción
Se unen a la subunidad α2δ-1 de los canales de calcio dependientes de voltaje. Se cree que así disminuye el número de canales en las terminales presinápticas y la liberación, dependiente de calcio, de neurotransmisores excitadores que transmiten el dolor en la médula espinal y el cerebro.
Diana: Subunidad α2δ-1 de los canales de calcio dependientes de voltaje
Fármacos de este grupo
- GabapentinaMedicamento para el dolor neuropático y como apoyo en la epilepsia que se une a una subunidad de los canales de…Subunidad α2δ-1 de los canales de calcio dependientes de voltaje
- PregabalinaPariente de la gabapentina para el dolor neuropático, la fibromialgia y las crisis focales. Causa mareo, somnolencia…Subunidad α2δ-1 de los canales de calcio dependientes de voltaje
Otros del grupo
- Mirogabalina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Dónde se unen la gabapentina y la pregabalina?
A la subunidad α2δ-1 de los canales de calcio dependientes de voltaje, lo que reduce la liberación de neurotransmisores excitadores. No actúan sobre los receptores GABA.
¿Por qué se reduce la dosis de los gabapentinoides en la enfermedad renal?
No se metabolizan y salen del cuerpo sin cambios por la orina, de modo que se acumulan cuando baja la función renal.
¿Qué combinación con un gabapentinoide puede causar una depresión respiratoria peligrosa?
Los opioides u otros depresores del sistema nervioso central, y también una alteración respiratoria de base.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PREGABALIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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