Barbitúricos
Sedantes-hipnóticos antiguos que actúan sobre el receptor GABA-A. Hoy se usan sobre todo en convulsiones y anestesia: la sobredosis es peligrosa.
Qué son
Derivados del ácido barbitúrico, antes los principales somníferos y sedantes, hoy en gran parte reemplazados por las benzodiacepinas. Se agrupan por duración: fenobarbital de acción larga (y primidona, que en parte se convierte en él) para la epilepsia; pentobarbital de acción corta para convulsiones refractarias, coma inducido y sedación; tiopental y metohexital de acción ultracorta para la anestesia. El fenobarbital está en la página de anticonvulsivos, y el tiopental y el metohexital en la de anestésicos intravenosos.
Mecanismo de acción
Los barbitúricos se unen a un sitio del receptor GABA-A distinto del de las benzodiacepinas. Prolongan el tiempo que el canal de cloruro permanece abierto cuando se une el GABA y, a concentraciones mayores, lo abren directamente; además reducen la excitación por glutamato (AMPA). Por eso la depresión del SNC aumenta con la dosis sin techo: de la sedación a la anestesia, el coma, el paro respiratorio y la muerte. También inducen enzimas CYP hepáticas y la ALA sintasa.
Diana: Receptor GABA-A (sitio de los barbitúricos)
Fármacos de este grupo
Otros del grupo
- Fenobarbital (anticonvulsivos)
- Primidona (anticonvulsivos)
- Tiopental (anestésicos intravenosos)
- Metohexital (anestésicos intravenosos)
- Secobarbital, amobarbital, butalbital
Póngase a prueba
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¿Cuál es la diferencia clave entre barbitúricos y benzodiacepinas en el receptor GABA-A?
Los barbitúricos prolongan la duración de apertura del canal y pueden abrirlo directamente; las benzodiacepinas aumentan la frecuencia de apertura solo cuando hay GABA.
¿Por qué los barbitúricos están contraindicados en la porfiria aguda intermitente?
Inducen la ALA sintasa, aumentan los precursores de porfirinas y desencadenan crisis.
¿Qué barbitúrico se usa para la epilepsia y cuál para la inducción anestésica?
Fenobarbital (epilepsia); tiopental o metohexital (anestesia).
¿Por qué una paciente con fenobarbital puede tener un embarazo no planeado mientras usa la píldora?
La inducción enzimática acelera la degradación de las hormonas anticonceptivas.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: PENTOBARBITAL SODIUM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus phenobarbital (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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