Pentobarbital

Mecanismo de acción

◎Receptor GABA-A (sitio de los barbitúricos)Pentobarbital

ⓘ No hay estructura de pentobarbital en el receptor GABA-A; la figura muestra fenobarbital, otro barbitúrico del mismo sitio, en el receptor humano α1β2γ2 con GABA.

El pentobarbital se une a un sitio de los barbitúricos en el receptor GABA-A y mantiene abierto más tiempo su canal de cloruro cada vez que se une el GABA; a concentraciones mayores abre el canal directamente, incluso sin GABA, y además reduce la excitación por glutamato. Las neuronas se hiperpolarizan y todo el SNC se deprime de forma dependiente de la dosis: sedación, sueño, anestesia y luego coma con depresión respiratoria. Como el efecto no tiene techo, a diferencia de las benzodiacepinas, la sobredosis es mucho más peligrosa. También induce enzimas hepáticas.

1. Se une al sitio barbitúrico de GABA-A
2. El canal de cloruro queda abierto más tiempo; se abre solo a niveles altos
3. Depresión del SNC según la dosis: de sedación a coma
4. Sin techo: la respiración puede detenerse en sobredosis

Indicaciones

• Control urgente de convulsiones agudas (estado epiléptico, eclampsia, reacciones tóxicas), incluido el coma inducido en el estado epiléptico refractario Estado epiléptico →
• Sedación y uso preanestésico; coma inducido para bajar la presión intracraneal elevada Hipertensión intracraneal y herniación cerebral →
• Tratamiento a corto plazo del insomnio (en gran parte reemplazado) Trastorno de insomnio →

Efectos adversos

Frecuentes

• Somnolencia, resaca, confusión
• Excitación paradójica (personas mayores, niños, personas con dolor)
• Presión arterial baja
• Dolor en el sitio de inyección

Contraindicaciones

• Sensibilidad conocida a los barbitúricos
• Porfiria manifiesta o latente

Interacciones clave

Alcohol, opioides, benzodiacepinas y otros depresores del SNC

Depresión del SNC y respiratoria aditiva, potencialmente mortal.

Warfarina, corticoides, anticonceptivos orales y otros sustratos enzimáticos

La inducción enzimática reduce su efecto; puede necesitarse otro método anticonceptivo.

Valproato e IMAO

Aumentan o prolongan el efecto del barbitúrico.

Fenitoína

Efecto impredecible sobre sus niveles; se miden con más frecuencia.

Qué se vigila

• Respiración, saturación de oxígeno y vía aérea; soporte ventilatorio listo
• Presión arterial y frecuencia cardiaca
• EEG cuando se usa para coma inducido
• Sitio de inyección y dolor en la extremidad durante la inyección

Administración y seguridad

• Se administra lento por vía intravenosa; la inyección rápida causa apnea e hipotensión.
• Muy alcalino: no se mezcla con otros fármacos ni soluciones; se desecha la solución turbia o con precipitado.
• En una vena grande; la inyección se detiene de inmediato si el paciente siente dolor en la extremidad (riesgo de inyección intraarterial).
• Se usa solo donde hay soporte de vía aérea y ventilación.

Embarazo y lactancia

Evitar cuando sea posible: los barbitúricos atraviesan la placenta y pueden dañar al feto; el uso cerca del parto puede deprimir la respiración del recién nacido y causar abstinencia.

Cuidados de enfermería

• Antes: revisar el equipo de vía aérea, la permeabilidad del acceso venoso y el antecedente de porfiria.
• Durante: monitorizar respiración, saturación y presión arterial de forma continua.
• Vigilar el sitio por hinchazón o palidez; detener si hay dolor.
• Tras uso prolongado: reducir gradualmente en lugar de suspender de golpe; vigilar la abstinencia.

Farmacocinética

Absorción

Inyección, en general intravenosa; también intramuscular.

Metabolismo

Enzimas microsomales hepáticas; los metabolitos se excretan en la orina. También induce estas enzimas.

Vida media

Larga y dependiente de la dosis (aproximadamente de 15 a 50 horas en adultos).

Inicio y duración

Casi inmediato tras la inyección intravenosa.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: PENTOBARBITAL SODIUM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus phenobarbital (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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