Farmacología · Grupo
Tiazolidinedionas (glitazonas) !
Sensibilizadores de insulina orales que actúan en un receptor nuclear de la grasa. Actúan lento, retienen líquido y pueden agravar la insuficiencia cardiaca.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Agonistas de PPAR-gamma para la diabetes tipo 2. La pioglitazona es la que sigue en uso amplio.
Mecanismo de acción
Las glitazonas se unen a PPAR-gamma, un receptor nuclear que forma pareja con RXR y activa genes, sobre todo en el tejido adiposo. Los adipocitos se multiplican y almacenan más ácidos grasos, sube la adiponectina y llega menos grasa al músculo y al hígado, donde mejora la sensibilidad a la insulina. Como la acción pasa por la transcripción de genes, el efecto completo tarda semanas.
Diana: Receptor activado por proliferadores de peroxisomas gamma (PPAR-gamma, receptor nuclear)
Fármacos de este grupo
- PioglitazonaSensibilizador de insulina oral (agonista de PPAR-gamma). Baja la glucosa lento, sin hipoglucemia, pero retiene…PPAR-gamma (receptor nuclear)
- RosiglitazonaAgonista de PPAR-gamma como la pioglitazona, retirado del mercado de EE. UU. y poco usado por riesgo de insuficiencia…PPAR-gamma (receptor nuclear)
Otros del grupo
- troglitazona (retirada por insuficiencia hepática)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué las glitazonas tardan semanas en alcanzar su efecto completo?
Actúan a través de un receptor nuclear que cambia la transcripción de genes, y las nuevas proteínas y los cambios del adipocito tardan en acumularse.
¿Qué pacientes no deben iniciar una tiazolidinediona?
Los que tienen insuficiencia cardiaca establecida clase III o IV de la NYHA, porque estos fármacos retienen sodio y líquido.
¿Con qué pareja se une PPAR-gamma al ADN?
Con el receptor X de retinoides (RXR); el dímero se une a elementos de respuesta de los genes diana.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020).
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