Farmacología · Tiazolidinedionas (glitazonas)
Rosiglitazona !
Agonista de PPAR-gamma como la pioglitazona, retirado del mercado de EE. UU. y poco usado por riesgo de insuficiencia cardiaca y riesgo debatido de infarto.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra rosiglitazona en el dominio de unión a ligando de PPAR-gamma humano.
Mecanismo de acción
La rosiglitazona es un agonista potente y selectivo de PPAR-gamma. Junto con RXR enciende genes que aumentan el almacenamiento de grasa en los adipocitos y la sensibilidad a la insulina en músculo e hígado. A diferencia de la pioglitazona casi no cambia los triglicéridos, y su efecto constante sobre los lípidos es subir el colesterol LDL. La retención de sodio en el riñón causa edema.
- Se une a PPAR-gamma en el núcleo
- PPAR-gamma y RXR encienden genes de acción de la insulina
- Mejora la sensibilidad a la insulina en músculo e hígado
- La glucosa baja en semanas; se retienen sal y agua
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, se absorbe bien.
- Metabolismo
- En el hígado por enzimas del citocromo P450.
- Inicio y duración
- El efecto completo tarda semanas.
Indicaciones
- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio Diabetes mellitus tipo 2 →
Efectos adversos
Frecuentes
- Edema y aumento de peso
- Aumento del colesterol LDL
Contraindicaciones
- Inicio en insuficiencia cardiaca establecida clase III o IV de la NYHA
- Hipersensibilidad a la rosiglitazona
Interacciones clave
- Gemfibrozilo
- Frena su metabolismo y eleva sus niveles.
- Rifampicina
- Induce enzimas hepáticas y baja sus niveles.
- Insulina
- Más retención de líquido, insuficiencia cardiaca e hipoglucemia.
Qué se vigila
- Peso, edema y signos de insuficiencia cardiaca
- Pruebas hepáticas
- Lípidos y HbA1c
Administración y seguridad
- Tableta oral, con o sin alimentos.
- Se necesitan varias semanas antes de juzgar el efecto.
Cuidados de enfermería
- Antes: antecedente de insuficiencia cardiaca y coronario, pruebas hepáticas.
- Durante: peso diario, edema, dolor torácico, falta de aire.
- Enseñar a consultar por cambios visuales y fracturas.
Embarazo y lactancia
Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencian la rosiglitazona y la pioglitazona en su efecto sobre los lípidos?
La pioglitazona baja los triglicéridos y sube el HDL; la rosiglitazona casi no cambia los triglicéridos y sube el colesterol LDL.
¿Qué advertencia destacada comparten ambas glitazonas?
Pueden causar o empeorar la insuficiencia cardiaca congestiva.
¿Qué problema ocular es una advertencia con las glitazonas?
El edema macular.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Rosiglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 51 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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