Farmacología · Anestésicos locales
Lidocaína !
El anestésico local más usado: adormece la piel y los nervios al bloquear los canales de sodio. También es un antiarrítmico de clase Ib.
Actualizado 2026-11-01
Aún no hay una estructura de un canal Nav humano con lidocaína. La figura muestra flecainida en el canal cardiaco Nav1.5 de rata: ocupa el mismo sitio del poro interno donde se une la lidocaína.
Mecanismo de acción
La lidocaína, una amida, cruza la membrana del axón en su forma sin carga y, desde dentro, bloquea el poro del canal de sodio dependiente de voltaje. Se une sobre todo a canales abiertos o inactivados, así que frena la generación y la conducción del potencial de acción: el nervio deja de transmitir el dolor. En el corazón se une y se suelta rápido de los canales inactivados (clase Ib) y actúa más en el tejido ventricular isquémico y despolarizado.
- La forma sin carga cruza la membrana del axón
- Ya dentro, bloquea el poro del canal Nav abierto o inactivado
- Sin corriente de sodio no se dispara el potencial de acción
- La señal de dolor no avanza: la zona queda adormecida
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe desde el sitio de inyección; un vasoconstrictor como la adrenalina reduce la absorción sistémica.
- Distribución
- Amplia, con afinidad por la grasa; atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.
- Metabolismo
- Hígado, rápido, a metabolitos activos menos potentes (MEGX y GX); la insuficiencia cardiaca o hepática lo enlentece.
- Eliminación
- Riñón, como metabolitos.
- Vida media
- De 1,5 a 2 horas; más en la insuficiencia hepática o cardiaca.
Indicaciones
- Anestesia local para la liberación del túnel del carpo y otros procedimientos de la mano Síndrome del túnel carpiano →
- Infiltración para suturas, procedimientos menores y odontología
- Bloqueos nerviosos periféricos y anestesia tópica de mucosas
- Arritmias ventriculares, sobre todo ligadas a isquemia (antiarrítmico de clase Ib)
- Neuralgia posherpética (parche)
Efectos adversos
Frecuentes
- Ardor al inyectar
- Mareo y somnolencia
- Adormecimiento perioral y sabor metálico como primeros signos de exceso
Contraindicaciones
- Alergia a los anestésicos tipo amida
- Síndrome de Adams-Stokes o de Wolff-Parkinson-White (uso antiarrítmico)
- Bloqueo sinoauricular, auriculoventricular o intraventricular grave
Interacciones clave
- Propranolol
- Reduce la depuración de lidocaína y puede acumularla hasta niveles tóxicos.
- Cimetidina
- Reduce la depuración de lidocaína.
- Amiodarona, fenitoína, procainamida y quinidina
- Efectos cardiacos aditivos o antagónicos y toxicidad aditiva.
- Otros anestésicos locales
- Sus toxicidades se suman.
Qué se vigila
- Síntomas neurológicos tempranos de toxicidad (adormecimiento perioral, tinnitus)
- ECG y presión arterial con el uso intravenoso
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Desde qué lado de la membrana bloquea la lidocaína el canal de sodio?
Desde el lado intracelular: la forma sin carga cruza la membrana y la forma con carga ocupa el poro interno del canal.
¿Por qué la lidocaína actúa más en el miocardio ventricular isquémico que en el sano?
Porque se une preferentemente a canales inactivados, abundantes en el tejido isquémico despolarizado, y se suelta rápido de los canales del tejido sano.
¿Por qué la insuficiencia cardiaca aumenta el riesgo de toxicidad por lidocaína?
Porque cae el flujo sanguíneo hepático, el hígado elimina menos lidocaína y su vida media se alarga.
¿Para qué se mezcla la lidocaína con adrenalina en la infiltración?
La vasoconstricción reduce la absorción sistémica: el fármaco permanece más tiempo en el sitio y baja el riesgo de toxicidad.
Enfermedades relacionadas
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND DEXTROSE- lidocaine hydrochloride anhydrous and dextrose monohydrate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine (PubChem (NCBI), 2026); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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