Brexanolon

Neurosteroid-Antidepressiva
Neurosteroid-Antidepressiva

Allopregnanolon als 60-stündige I.-v.-Infusion bei postpartaler Depression. Es verstärkt GABA-A-Rezeptoren und kann plötzlichen Bewusstseinsverlust auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Allopregnanolon

Steckbrief

Group: Neurosteroid-Antidepressiva
Target: GABA-A-Rezeptor (positiver allosterischer Modulator)
Used for: Postpartale Depression bei Erwachsenen
Key effects: Schläfrigkeit und Müdigkeit · Mundtrockenheit
Monitor: Sedierungsgrad · Stimmung und Suizidgedanken
ATC: N06AX29

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

GABA-A-Rezeptor (positiver allosterischer Modulator)Brexanolon

Die Abbildung zeigt Allopregnanolon (dasselbe Molekül wie Brexanolon), gebunden an den humanen α1β2γ2-GABA-A-Rezeptor zusammen mit GABA.

Zielstruktur in 3D: GABA-A-Rezeptor (positiver allosterischer Modulator). PDB-Struktur 8SI9 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Brexanolon ist eine Zubereitung von Allopregnanolon, einem natürlichen Neurosteroid. Es bindet an GABA-A-Rezeptoren an einer Stelle, die sich von der für GABA und Benzodiazepine unterscheidet, und verstärkt den von GABA geöffneten Chloridstrom, sodass Neurone schwerer erregbar werden. Die Wiederherstellung dieses Neurosteroidsignals kann die postpartale Depression lindern; dieselbe Wirkung erzeugt Sedierung.

Brexanolon bindet an eine Neurosteroid-Bindungsstelle der GABA-A-Rezeptoren
GABA öffnet mehr Chloridstrom: Die Neurone werden ruhiger
Kann ein vermindertes Neurosteroidsignal wiederherstellen
Dieselbe Wirkung verursacht Sedierung und möglichen Bewusstseinsverlust

Indikationen

Postpartale Depression bei Erwachsenen Perinatale Depression und Wochenbettpsychose →

Nebenwirkungen

Häufig

Schläfrigkeit und Müdigkeit
Schwindel oder Drehgefühl
Mundtrockenheit, Mund- oder Rachenschmerzen, Sodbrennen
Flush und Hitzewallungen

Kontraindikationen

Terminale Niereninsuffizienz (der Lösungsvermittler kann sich anreichern)

Wichtige Wechselwirkungen

Opioide, Benzodiazepine, andere Sedativa, Antidepressiva und Alkohol: Zusätzliche Sedierung und Risiko eines Bewusstseinsverlusts

Was überwacht wird

Sedierungsgrad in regelmäßigen Abständen während der Wachphasen unter der Infusion
Stimmung und Suizidgedanken
Nierenfunktion

Anwendung und Sicherheit

Nur in einer zertifizierten Gesundheitseinrichtung im Rahmen eines eingeschränkten Vertriebsprogramms gegeben
Bei übermäßiger Sedierung wird die Infusion unterbrochen oder beendet
Kein Autofahren und kein Bedienen von Maschinen, bis die Schläfrigkeit abgeklungen ist

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird nach der Geburt angewendet; Daten zur Stillzeit sind begrenzt, daher wird die Entscheidung mit dem Behandlungsteam getroffen.

Pflege

Alle paar Stunden in den Wachphasen auf Schläfrigkeit prüfen und übermäßige Sedierung sofort melden
Sicherstellen, dass während und nach der Infusion ein anderer Erwachsener das Baby versorgt
Nach Suizidgedanken und Stimmungsänderungen fragen
Andere sedierende Arzneimittel und Alkoholkonsum überprüfen

Pharmakokinetik

Resorption: Kontinuierliche intravenöse Infusion über etwa 60 Stunden (2,5 Tage)
Metabolismus: Ketoreduktion, Glucuronidierung und Sulfatierung, nicht hauptsächlich über CYP-Enzyme
Halbwertszeit: Etwa 9 Stunden nach Ende der Infusion

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches natürliche Molekül ist Brexanolon, und wo wirkt es?

Allopregnanolon; es ist ein positiver allosterischer Modulator von GABA-A-Rezeptoren.

Warum wird Brexanolon nur in einer überwachten Einrichtung gegeben?

Es kann übermäßige Sedierung und plötzlichen Bewusstseinsverlust verursachen.

Warum wird es bei terminaler Niereninsuffizienz vermieden?

Der Lösungsvermittler in der Infusion kann sich anreichern.