Brexanolona
Antidepresivos neuroesteroides
Antidepresivos neuroesteroides
Alopregnanolona en infusión IV de 60 horas para la depresión posparto. Potencia los receptores GABA-A y puede causar pérdida súbita de la conciencia.
También llamado: Alopregnanolona
Ficha rápida
- Grupo
- Antidepresivos neuroesteroides
- Diana
- Receptor GABA-A (modulador alostérico positivo)
- Para qué
- Depresión posparto en adultas
- Efectos clave
- Somnolencia y cansancio · Mareo o sensación de giro
- Vigilar
- Ánimo e ideas suicidas · Función renal
- ATC
- N06AX29
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra alopregnanolona (la misma molécula que la brexanolona) unida al receptor GABA-A humano alfa1-beta2-gamma2 junto con GABA.
La brexanolona es una formulación de alopregnanolona, un neuroesteroide natural. Se une a los receptores GABA-A en un sitio distinto del GABA y de las benzodiacepinas y aumenta la corriente de cloro que abre el GABA, así que las neuronas se excitan con más dificultad. Restaurar esta señal neuroesteroide podría aliviar la depresión posparto; la misma acción produce sedación.
- La brexanolona se une a un sitio neuroesteroide del receptor GABA-A
- El GABA abre más corriente de cloro: neuronas más tranquilas
- Podría restaurar una señal neuroesteroide reducida
- La misma acción causa sedación y posible pérdida de la conciencia
Indicaciones
- Depresión posparto en adultas Depresión perinatal y psicosis posparto →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y cansancio
- Mareo o sensación de giro
- Boca seca, dolor de boca o garganta, acidez
- Rubor y sofocos
Contraindicaciones
- Enfermedad renal terminal (el agente solubilizante puede acumularse)
Interacciones clave
- Opioides, benzodiacepinas, otros sedantes, antidepresivos y alcohol
- Sedación añadida y riesgo de pérdida de la conciencia
Qué se vigila
- Nivel de sedación a intervalos regulares mientras está despierta durante la infusión
- Ánimo e ideas suicidas
- Función renal
Administración y seguridad
- Solo se administra en una institución certificada dentro de un programa de distribución restringida
- La infusión se pausa o suspende si aparece sedación excesiva
- No se conduce ni se manejan máquinas hasta que pase la somnolencia
Embarazo y lactancia
Se usa después del parto; los datos sobre lactancia son escasos, por lo que la decisión se toma con el equipo tratante.
Cuidados de enfermería
- Revisa la somnolencia cada pocas horas mientras la paciente está despierta e informa de inmediato una sedación excesiva
- Se asegura de que otro adulto cuide al bebé durante y después de la infusión
- Pregunta por ideas suicidas y cambios del ánimo
- Revisa otros medicamentos sedantes y el consumo de alcohol
Farmacocinética
- Absorción
- Infusión intravenosa continua durante unas 60 horas (2,5 días)
- Metabolismo
- Cetorreducción, glucuronidación y sulfatación, no principalmente por enzimas CYP
- Vida media
- Unas 9 horas al terminar la infusión
Póngase a prueba
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¿Qué molécula natural es la brexanolona y dónde actúa?
La alopregnanolona; es un modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A.
¿Por qué la brexanolona solo se administra en una institución con vigilancia?
Puede causar sedación excesiva y pérdida súbita de la conciencia.
¿Por qué se evita en la enfermedad renal terminal?
El agente solubilizante de la infusión puede acumularse.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Brexanolone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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