Brexanolona
Antidepressivos neuroesteroides
Antidepressivos neuroesteroides
Alopregnanolona administrada em infusão IV de 60 horas para depressão pós-parto. Potencializa os receptores GABA-A e pode causar perda súbita de consciência.
Também chamado: Alopregnanolona
Ficha rápida
- Group
- Antidepressivos neuroesteroides
- Target
- Receptor GABA-A (modulador alostérico positivo)
- Used for
- Depressão pós-parto em adultas
- Key effects
- Sonolência e fadiga · Tontura ou sensação de giro
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · Função renal
- ATC
- N06AX29
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a alopregnanolona (a mesma molécula que a brexanolona) ligada ao receptor GABA-A humano alfa1-beta2-gama2 junto com o GABA.
A brexanolona é uma formulação de alopregnanolona, um neuroesteroide natural. Liga-se aos receptores GABA-A em um sítio diferente do GABA e dos benzodiazepínicos e aumenta a corrente de cloreto que o GABA abre, de modo que os neurônios ficam mais difíceis de excitar. Restaurar esse sinal neuroesteroide pode aliviar a depressão pós-parto; a mesma ação produz sedação.
- A brexanolona liga-se a um sítio neuroesteroide dos receptores GABA-A
- O GABA abre mais corrente de cloreto: os neurônios ficam mais calmos
- Pode restaurar um sinal neuroesteroide reduzido
- A mesma ação causa sedação e possível perda de consciência
Indicações
- Depressão pós-parto em adultas Depressão perinatal e psicose puerperal →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência e fadiga
- Tontura ou sensação de giro
- Boca seca, dor na boca ou na garganta, azia
- Rubor e ondas de calor
Contraindicações
- Doença renal em estágio terminal (o agente solubilizante pode se acumular)
Interações importantes
- Opioides, benzodiazepínicos, outros sedativos, antidepressivos e álcool
- Sedação somada e risco de perda de consciência
O que se monitora
- Grau de sedação em intervalos regulares enquanto acordada durante a infusão
- Humor e pensamentos suicidas
- Função renal
Administração e segurança
- Administrada apenas em um serviço de saúde certificado, dentro de um programa de distribuição restrita
- A infusão é pausada ou interrompida se ocorrer sedação excessiva
- Não dirigir nem operar máquinas até a sonolência passar
Gravidez e amamentação
É usada após o parto; os dados sobre amamentação são limitados, por isso a decisão é tomada com a equipe responsável.
Cuidados de enfermagem
- Verifica a sonolência a cada poucas horas enquanto a paciente está acordada e comunica imediatamente sedação excessiva
- Garante que outro adulto cuide do bebê durante e após a infusão
- Pergunta sobre pensamentos suicidas e mudanças de humor
- Revisa outros medicamentos sedativos e o consumo de álcool
Farmacocinética
- Absorção
- Infusão intravenosa contínua por cerca de 60 horas (2,5 dias)
- Metabolismo
- Cetorredução, glicuronidação e sulfatação, não pelas enzimas CYP como via principal
- Meia-vida
- Cerca de 9 horas após o fim da infusão
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Que molécula natural é a brexanolona e onde ela age?
A alopregnanolona; é um modulador alostérico positivo dos receptores GABA-A.
Por que a brexanolona é administrada apenas em um serviço com monitoramento?
Pode causar sedação excessiva e perda súbita de consciência.
Por que é evitada na doença renal em estágio terminal?
O agente solubilizante da infusão pode se acumular.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Brexanolone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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