Pleuromutiline
Von Pilzen abgeleitete Antibiotika, die das Peptidyltransferase-Zentrum des 50S-Ribosoms blockieren; Lefamulin behandelt ambulant erworbene Pneumonie.
Was sie sind
Halbsynthetische Derivate von Pleuromutilin, einem Naturstoff aus Pleurotus-Pilzen, der in den 1950er-Jahren entdeckt und zuerst in der Tiermedizin eingesetzt wurde. Zwei werden beim Menschen verwendet: Retapamulin, topisch bei Impetigo, und Lefamulin, oral und intravenös, der erste systemische Vertreter der Klasse.
Wirkmechanismus
Sie binden die 50S-Untereinheit nahe der A- und P-Stelle des Peptidyltransferase-Zentrums; die Tasche schließt sich um den Wirkstoff, die Transfer-RNA kann sich nicht anlagern, und es bildet sich keine Peptidbindung. Die Bindungsstelle überlappt teilweise mit denen anderer 50S-Inhibitoren, der Bindungsmodus ist jedoch einzigartig, und Kreuzresistenzen sind selten.
Zielstruktur: Peptidyltransferase-Zentrum der ribosomalen 50S-Untereinheit (23S-rRNA, A- und P-Stelle)
Arzneimittel dieser Klasse
Weitere der Klasse
- Retapamulin
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Welchen Schritt der Proteinsynthese blockieren Pleuromutiline?
Die Bildung der Peptidbindung am Peptidyltransferase-Zentrum der 50S-Untereinheit.
Welches ist das einzige systemische Pleuromutilin für den Menschen, und wofür wird es eingesetzt?
Lefamulin, bei ambulant erworbener bakterieller Pneumonie bei Erwachsenen.
Warum wirkt Lefamulin nicht bei einer Harnwegsinfektion durch E. coli?
Pleuromutiline haben keine nutzbare Wirksamkeit gegen Enterobacterales.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Lefamulin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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