Pleuromutilinas
Antibióticos derivados de fungos que bloqueiam o centro peptidiltransferase do ribossomo 50S; a lefamulina trata a pneumonia adquirida na comunidade.
O que são
Derivados semissintéticos da pleuromutilina, um produto natural de fungos Pleurotus descoberto na década de 1950 e usado primeiro na medicina veterinária. Dois são usados em humanos: a retapamulina, tópica para impetigo, e a lefamulina, oral e intravenosa, o primeiro membro sistêmico da classe.
Mecanismo de ação
Ligam-se à subunidade 50S perto dos sítios A e P do centro peptidiltransferase; a bolsa se fecha em torno do fármaco e o RNA transportador não consegue se acomodar, de modo que nenhuma ligação peptídica se forma. O sítio se sobrepõe em parte aos de outros inibidores da 50S, mas o modo de ligação é único e a resistência cruzada é pouco comum.
Alvo: Centro peptidiltransferase da subunidade ribossômica 50S (rRNA 23S, sítios A e P)
Fármacos desta classe
Outros da classe
- retapamulina
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Qual etapa da síntese proteica as pleuromutilinas bloqueiam?
A formação da ligação peptídica no centro peptidiltransferase da subunidade 50S.
Qual é a única pleuromutilina sistêmica para humanos, e para que é usada?
A lefamulina, para pneumonia bacteriana adquirida na comunidade em adultos.
Por que a lefamulina não funciona numa infecção urinária por E. coli?
As pleuromutilinas não têm atividade útil contra Enterobacterales.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Lefamulin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.
