Lefamulin

Pleuromutiline
Pleuromutiline
Schwangerschaft: meiden
In der Schwangerschaft vermieden: Es verursachte bei Tieren Fehlbildungen und wurde bei Schwangeren nicht untersucht. Vor Beginn ist ein negativer Schwangerschaftstest…

Erstes systemisches Pleuromutilin, oral oder i. v., bei ambulant erworbener Pneumonie: erfasst Pneumokokken und atypische Erreger. Verlängert das QT-Intervall.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Pleuromutiline
Target: Bakterielles Ribosom, 50S-Untereinheit (Peptidyltransferase-Zentrum)
Key effects: Durchfall · Reaktionen an der Infusionsstelle
Monitor: EKG bei Menschen mit langem QT
ATC: J01XX12

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Bakterielles Ribosom, 50S-Untereinheit (Peptidyltransferase-Zentrum)Lefamulin

Die Abbildung zeigt Lefamulin, gebunden an die ribosomale 50S-Untereinheit von Staphylococcus aureus.

Zielstruktur in 3D: Bakterielles Ribosom, 50S-Untereinheit (Peptidyltransferase-Zentrum). PDB-Struktur 5HL7 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Lefamulin bindet das Peptidyltransferase-Zentrum der 50S-Untereinheit nahe der A- und P-Stelle. Die Bindungstasche schließt sich darüber und verhindert, dass sich die Transfer-RNA richtig anlagert, sodass keine Peptidbindung entsteht. Es wirkt bakterizid gegen grampositive Atemwegserreger und ist gegen Mycoplasma, Legionella und Chlamydophila aktiv.

Gelangt in das Peptidyltransferase-Zentrum der 50S-Untereinheit
Die Tasche schließt sich um den Wirkstoff
Die tRNA kann sich nicht an der A- und P-Stelle anlagern
Es bildet sich keine Peptidbindung

Indikationen

Ambulant erworbene bakterielle Pneumonie bei Erwachsenen Ambulant erworbene Pneumonie →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall, Übelkeit und Erbrechen (orale Form)
Reaktionen an der Infusionsstelle (i. v.-Form)

Kontraindikationen

Allergie gegen Lefamulin oder andere Pleuromutiline (Retapamulin)
Gleichzeitige Anwendung mit Pimozid

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Induktoren und -Inhibitoren: Senken oder erhöhen die Lefamulin-Spiegel; werden vermieden oder mit Vorsicht eingesetzt.
Pimozid und andere QT-verlängernde Arzneimittel: Additive QT-Verlängerung; nie mit Pimozid kombiniert.
Johanniskraut: Ein CYP3A4-Induktor, der seine Spiegel senken kann.

Was überwacht wird

EKG bei Menschen mit langem QT, Arrhythmien oder QT-verlängernden Arzneimitteln
Schwangerschaftstest vor Beginn bei Frauen im gebärfähigen Alter
Durchfall während und nach der Behandlung

Anwendung und Sicherheit

Oral auf nüchternen Magen: mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit, mit einem Glas Wasser
Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt, nicht geteilt oder zerkaut
Die i. v.-Gabe kann Schmerzen oder Phlebitis an der Infusionsstelle verursachen

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft vermieden: Es verursachte bei Tieren Fehlbildungen und wurde bei Schwangeren nicht untersucht. Vor Beginn ist ein negativer Schwangerschaftstest erforderlich.

Pflege

Die Medikation auf CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren und QT-verlängernde Arzneimittel überprüfen
Einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und die Verhütung während der Behandlung und zwei Tage danach erklären
Auf Herzklopfen, Schwindel oder Ohnmacht achten
Anleiten, die Behandlung zu Ende zu führen

Pharmakokinetik

Resorption: Oral mit geringer Bioverfügbarkeit (etwa 25 %), mit Nahrung niedriger; auch i. v.
Verteilung: Stark an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus: Hepatisch, über CYP3A4.
Elimination: Vorwiegend mit dem Stuhl; keine Anpassung bei Niereninsuffizienz.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Woher stammt die Klasse von Lefamulin, und wo wirkt sie?

Es ist ein Pleuromutilin, abgeleitet von einem Produkt der Pleurotus-Pilze; es wirkt am Peptidyltransferase-Zentrum des 50S-Ribosoms.

Welcher Test ist vor Beginn von Lefamulin bei einer Frau im gebärfähigen Alter erforderlich?

Ein negativer Schwangerschaftstest, weil es bei Tieren Fehlbildungen verursachte.

Welches Enzym metabolisiert Lefamulin, und was folgt daraus?

CYP3A4: Starke Inhibitoren und Induktoren verändern seine Spiegel und werden vermieden oder mit Vorsicht eingesetzt.

Wegen welcher kardialen Wirkung wird die übrige Medikation einer Person unter Lefamulin überprüft?

Wegen der QT-Verlängerung; es wird nicht mit Pimozid kombiniert und mit anderen QT-verlängernden Arzneimitteln überwacht.