Farmacología · Antileishmaniásicos
Antimoniato de meglumina !
Antimonial pentavalente inyectable, base del tratamiento de la leishmaniasis cutánea en Colombia; vigila corazón, páncreas e hígado.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Antimoniato de N-metilglucamina, Meglumina antimoniato
La figura muestra la tripanotiona reductasa de Leishmania infantum con antimonio trivalente (Sb³⁺) unido, la forma activa en la que se convierte el antimonial pentavalente.
Mecanismo de acción
El antimonio pentavalente (Sb⁵⁺) es un profármaco: dentro del macrófago y del amastigote se reduce a antimonio trivalente (Sb³⁺), más tóxico. El Sb³⁺ hace salir la tripanotiona y el glutatión del parásito e inhibe la tripanotiona reductasa, la enzima que mantiene su defensa antioxidante. Sin poder reductor, el amastigote muere dentro del fagolisosoma.
- Sb⁵⁺ llega al macrófago infectado
- Se reduce a Sb³⁺, la forma activa
- Sb³⁺ agota tioles e inhibe la tripanotiona reductasa
- El amastigote muere por estrés oxidativo
Farmacocinética
- Absorción
- No se absorbe por vía oral: se da IM, IV o intralesional
- Distribución
- Se distribuye rápido; el antimonio se acumula en los tejidos y sale despacio
- Eliminación
- Por la orina
- Vida media
- Dos fases: una inicial corta, de horas, y una terminal mucho más larga
Indicaciones
- Leishmaniasis cutánea (primera línea sistémica en adultos en Colombia) Leishmaniasis →
- Leishmaniasis cutánea localizada con pocas lesiones: infiltración intralesional Leishmaniasis →
- Leishmaniasis mucosa y diseminada Leishmaniasis →
- Leishmaniasis visceral, como segunda línea Leishmaniasis →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor muscular y articular
- Náuseas, dolor abdominal y otros síntomas digestivos
- Fiebre, cefalea, debilidad y malestar
- Erupción cutánea
- Dolor en el sitio de la inyección IM y abscesos estériles
- Elevación de transaminasas, amilasa y lipasa
Contraindicaciones
- Embarazo
- Alteraciones del electrocardiograma
- Enfermedad cardiaca, renal o hepática importante (valoración por especialista; se prefieren tratamientos locales o anfotericina B liposomal)
- Hipersensibilidad a los antimoniales
Interacciones clave
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Suman riesgo de arritmias ventriculares
- Tratamiento antituberculoso concomitante
- Los lineamientos colombianos piden vigilar de cerca los eventos adversos por interacciones
Qué se vigila
- Electrocardiograma antes y durante el tratamiento (en mayores de 45 años o con enfermedad cardiaca)
- Transaminasas, amilasa y lipasa a la mitad y al final del tratamiento
- Hemograma, creatinina y nitrógeno ureico
- Prueba de embarazo en mujeres en edad fértil
- Peso del paciente y tamaño de la úlcera (medición o fotografías)
Administración y seguridad
- Vía IM o IV una vez al día; en Colombia es tratamiento supervisado.
- La infiltración intralesional la hace personal entrenado, como una inyección intradérmica o subcutánea que cubre toda la úlcera.
- La inyección IM es dolorosa y puede dejar abscesos estériles: rote los sitios.
- Confirmado el caso y definido el tratamiento, se notifica al SIVIGILA.
Cuidados de enfermería
- Antes: ECG cuando corresponde, laboratorios de base y prueba de embarazo.
- Pregunte por dolor muscular, articular o abdominal (posible pancreatitis) y por palpitaciones o desmayos.
- Pese al paciente: el peso define la dosis y puede cambiar durante el tratamiento.
- Registre la evolución de la úlcera y los controles posteriores (curación o falla).
- Los eventos adversos se reportan al INVIMA (farmacovigilancia).
Embarazo y lactancia
No se recomienda durante el embarazo; se usa termoterapia o se pospone el tratamiento, y si es urgente se usa anfotericina B liposomal.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la forma activa del antimoniato de meglumina?
El antimonio trivalente (Sb³⁺), que se forma al reducirse el antimonio pentavalente dentro del macrófago y del amastigote.
¿Qué enzima del parásito inhibe el antimonio trivalente?
La tripanotiona reductasa, que mantiene la defensa antioxidante de Leishmania.
¿Qué tres órganos o sistemas se vigilan durante el tratamiento con antimoniales?
El corazón (ECG, QT), el páncreas (amilasa y lipasa) y el hígado (transaminasas), además del hemograma y la función renal.
¿Qué se hace con una embarazada con leishmaniasis cutánea?
No se dan antimoniales: se usa termoterapia o se pospone el tratamiento; si es urgente, anfotericina B liposomal.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023); Clinical Care of Leishmaniasis (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); Farmacología básica y clínica (Katzung), cap. 52 (McGraw Hill, 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 67 (McGraw Hill, 2023).
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