Farmacología · Anestésicos locales
Bupivacaína !
Anestésico local tipo amida de acción larga para epidurales, raquídeas y bloqueos de nervio. Es el más cardiotóxico de su grupo.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Clorhidrato de bupivacaína
La figura muestra levobupivacaína (el enantiómero S de la bupivacaína) en el poro interno del canal de sodio humano Nav1.7.
Mecanismo de acción
Como los demás anestésicos locales, la bupivacaína cruza la membrana del axón en su forma no ionizada y, ya dentro, bloquea el poro del canal de sodio dependiente de voltaje desde el lado intracelular. Sin corriente de sodio no se genera el potencial de acción y el dolor no llega al cerebro. Es muy liposoluble y se une mucho a proteínas, por eso su efecto dura horas. En el corazón entra rápido al canal de sodio y sale muy despacio en la diástole, así que el bloqueo se acumula latido a latido.
- La forma no ionizada cruza la membrana del axón
- Dentro, bloquea el poro del canal de sodio
- Sin potencial de acción no viaja la señal de dolor
- Sale lento del canal cardiaco: bloqueo acumulado y riesgo de arritmia
Farmacocinética
- Absorción
- Más lenta que la lidocaína desde el sitio de inyección; un vasoconstrictor la reduce aún más.
- Distribución
- Alta unión a proteínas plasmáticas; cruza la placenta.
- Metabolismo
- Hepática (CYP3A4) a pipecolilxilidina, que luego se conjuga.
- Eliminación
- Renal, como metabolitos.
- Vida media
- Alrededor de 2,7 horas en adultos; más larga en insuficiencia hepática.
Indicaciones
- Anestesia y analgesia epidural, incluida la analgesia del trabajo de parto
- Anestesia raquídea (presentación hiperbárica)
- Bloqueos de nervio periférico y de plexo
- Infiltración para analgesia posoperatoria prolongada
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipotensión y bradicardia
- Náuseas y vómito
- Escalofríos
- Somnolencia
Contraindicaciones
- Bloqueo paracervical obstétrico (bradicardia y muerte fetal)
- Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier)
- Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida
Interacciones clave
- Otros anestésicos locales y antiarrítmicos de clase I
- Toxicidad aditiva.
- Fármacos que causan metahemoglobinemia (nitratos, dapsona, sulfonamidas)
- Mayor riesgo de metahemoglobinemia.
Qué se vigila
- Presión arterial, frecuencia cardiaca, ECG y saturación tras la inyección
- Nivel de conciencia y signos precoces de toxicidad (sabor metálico, tinnitus, agitación)
- Nivel del bloqueo sensitivo y motor en epidurales
Administración y seguridad
- Aspirar antes de cada inyección y fraccionar la dosis; una aspiración negativa no descarta una inyección intravascular.
- Tener a mano oxígeno, equipo de reanimación y emulsión de lípidos intravenosa para la toxicidad sistémica.
- Existen presentaciones con y sin epinefrina y una hiperbárica para la vía raquídea: verificar la etiqueta.
- Los frascos multidosis con conservante no se usan para la anestesia epidural ni caudal.
Cuidados de enfermería
- Durante y después del bloqueo: presión arterial, frecuencia, saturación y estado de conciencia a intervalos frecuentes.
- Ante adormecimiento de la boca, zumbido de oídos, agitación o convulsión: suspender la inyección o la infusión y avisar de inmediato.
- En la epidural del parto: vigilar presión materna y frecuencia cardiaca fetal.
- Proteger el miembro bloqueado y evaluar la recuperación motora antes de que el paciente se levante.
Embarazo y lactancia
Muy usada en el parto y la cesárea por vía epidural o raquídea; cruza la placenta y puede causar bradicardia fetal, sobre todo con el bloqueo paracervical, que está contraindicado.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la bupivacaína es más cardiotóxica que la lidocaína?
Se une al canal de sodio cardiaco durante la sístole y sale muy despacio en la diástole, de modo que el bloqueo se acumula y causa arritmias ventriculares y depresión miocárdica.
¿Qué tratamiento específico se asocia a la reanimación de la toxicidad sistémica por bupivacaína?
La emulsión de lípidos intravenosa, junto con manejo de la vía aérea, control de convulsiones y soporte cardiovascular.
¿Qué técnicas obstétrica y regional contraindican la bupivacaína?
El bloqueo paracervical obstétrico y la anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier).
¿Qué signos tempranos anuncian la toxicidad sistémica de un anestésico local?
Adormecimiento perioral, sabor metálico, tinnitus, mareo y agitación, antes de las convulsiones y el colapso cardiovascular.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 25 (McGraw Hill, 2023); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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