Farmacología · Anestésicos locales
Cocaína !
Único anestésico local que contrae los vasos: se usa en solución nasal para cirugía de nariz. Eleva la presión y puede causar infarto. Alto potencial de abuso.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: Clorhidrato de cocaína
La figura muestra cocaína unida al transportador de dopamina humano en su conformación abierta hacia afuera.
Mecanismo de acción
La cocaína, un éster del ácido benzoico, bloquea los canales de sodio de los nervios como los demás anestésicos locales. Además inhibe la recaptación de norepinefrina en las terminaciones simpáticas, lo que contrae los vasos de la mucosa (menos sangrado) y estimula el corazón; en el sistema nervioso central bloquea el transportador de dopamina, lo que explica la euforia y la adicción.
- Bloquea el canal de sodio: anestesia de la mucosa
- Inhibe la recaptación de norepinefrina: vasoconstricción
- Más catecolaminas: taquicardia e hipertensión
- Bloquea el transportador de dopamina: euforia y adicción
Farmacocinética
- Absorción
- Tópica en la mucosa nasal; parte se absorbe a la circulación.
- Metabolismo
- Hidrólisis no enzimática del éster y por carboxilesterasas hepáticas, colinesterasa plasmática y CYP3A4.
- Eliminación
- Sobre todo por metabolismo; poca cantidad sin cambios en la orina.
Indicaciones
- Anestesia local de la mucosa nasal para procedimientos diagnósticos y cirugías por la nariz en adultos
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipertensión
- Taquicardia
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la cocaína o a anestésicos tipo éster
- Se evita con infarto reciente, enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca, arritmias o hipertensión no controlada
Interacciones clave
- Epinefrina y fenilefrina
- Vasoconstricción y estimulación cardiaca aditivas; se evita asociarlas en la cirugía nasal.
- Reserpina
- Potencia la estimulación simpática: hipertensión y arritmias graves.
- Inhibidores de la colinesterasa
- Aumentan el riesgo de toxicidad por cocaína.
Qué se vigila
- Presión arterial, frecuencia y ritmo cardiaco tras la aplicación
- ECG si hay factores de riesgo cardiovascular
- Signos de convulsión o agitación
Administración y seguridad
- Medicamento de control especial (alto potencial de abuso): custodia, registro y destrucción documentada del sobrante.
- Solo uso tópico en la mucosa nasal; no se inyecta.
- No se asocia con otros vasoconstrictores en el mismo procedimiento.
Cuidados de enfermería
- Antes: preguntar por cardiopatía, hipertensión, convulsiones y consumo de sustancias.
- Después: vigilar presión arterial, pulso, dolor torácico y signos neurológicos.
- Llevar el control de las unidades usadas y del sobrante.
Embarazo y lactancia
No hay datos de su uso médico en embarazadas; el consumo crónico de cocaína en el embarazo se asocia con desenlaces maternos, fetales y neonatales adversos.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué propiedad distingue a la cocaína de los demás anestésicos locales?
Produce vasoconstricción, porque inhibe la recaptación de norepinefrina; los demás anestésicos locales tienden a dilatar los vasos.
¿Por qué se evita asociar epinefrina a la cocaína en la cirugía nasal?
Ambas aumentan las catecolaminas en los receptores: hipertensión, arritmias e isquemia miocárdica.
¿Qué transportador explica la euforia y la adicción a la cocaína?
El transportador de dopamina del sistema nervioso central, que la cocaína bloquea.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - COCAINE HYDROCHLORIDE NASAL solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 25 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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