Farmacología · Antivirales contra la hepatitis B
Entecavir !
Un antiviral oral de primera línea para la hepatitis B crónica. Suprime con fuerza el virus; suspenderlo puede causar una reactivación grave de la hepatitis.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el trifosfato de entecavir en la transcriptasa inversa del VIH-1 (variante Q151M) unida a ADN, una enzima emparentada; no hay una estructura disponible de la polimerasa del VHB con entecavir.
Mecanismo de acción
El entecavir es un análogo de la guanosina. Las cinasas celulares lo convierten en trifosfato de entecavir, que compite con el dGTP y bloquea las tres actividades de la polimerasa del VHB: el cebado, la transcripción inversa de la cadena negativa de ADN a partir del ARN pregenómico y la síntesis de la cadena positiva de ADN. El ADN viral en sangre baja mucho, pero el ADNccc del núcleo de los hepatocitos persiste.
- Las cinasas celulares forman el trifosfato de entecavir
- Compite con el dGTP en la polimerasa del VHB
- Bloquea el cebado, la transcripción inversa y la síntesis de la cadena positiva
- Baja el ADN del VHB; el ADNccc del núcleo persiste
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con el estómago vacío (los alimentos reducen su absorción)
- Metabolismo
- No es sustrato, inhibidor ni inductor de las enzimas CYP450
- Eliminación
- Sobre todo sin cambios en la orina (filtración y secreción tubular)
- Vida media
- Terminal de 128 a 149 horas; vida media efectiva de acumulación cercana a 24 horas
Indicaciones
- Hepatitis B crónica con replicación viral activa y transaminasas elevadas o enfermedad hepática activa, en adultos y niños desde los 2 años Hepatitis viral →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Cansancio
- Mareo
- Náuseas
Contraindicaciones
- La ficha técnica no lista contraindicaciones aparte de la hipersensibilidad
Interacciones clave
- Fármacos que reducen la función renal o compiten por la secreción tubular
- Pueden aumentar los niveles de entecavir o del otro fármaco
- VHB resistente a lamivudina (rtM204I/V con o sin rtL180M)
- Menor sensibilidad al entecavir; la resistencia aparece con más facilidad
Qué se vigila
- ADN del VHB y pruebas hepáticas durante el tratamiento
- Pruebas hepáticas durante al menos varios meses tras suspenderlo
- Prueba de VIH antes de iniciar
- Función renal, sobre todo en adultos mayores y receptores de trasplante
Administración y seguridad
- Oral, con el estómago vacío: al menos 2 horas después de una comida y 2 horas antes de la siguiente
- Las tabletas y la solución oral son intercambiables
Cuidados de enfermería
- Enseñar a no suspender el medicamento sin indicación médica, porque la hepatitis puede reactivarse
- Enseñar los horarios con el estómago vacío
- Enseñar a informar ictericia, orina oscura, dolor abdominal, cansancio inusual o respiración rápida
- Recordar que no evita la transmisión; los convivientes y las parejas sexuales se vacunan
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son insuficientes para valorar el riesgo; los estudios en animales con exposiciones habituales no mostraron daño.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué tres actividades de la polimerasa del VHB bloquea el entecavir?
El cebado, la transcripción inversa de la cadena negativa y la síntesis de la cadena positiva de ADN.
¿Cómo se toma el entecavir en relación con las comidas?
Con el estómago vacío, al menos 2 horas después y 2 horas antes de una comida.
¿Por qué se conoce el estado frente al VIH antes de iniciar entecavir?
En alguien con VIH que no recibe tratamiento antirretroviral completo, puede seleccionar resistencia del VIH.
¿Qué puede ocurrir al suspender el entecavir?
Una reactivación aguda grave de la hepatitis; las pruebas hepáticas se siguen durante meses.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ENTECAVIR tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis B (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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