Farmacología · Antídotos específicos
Flumazenilo !
Antagonista competitivo del sitio de las benzodiacepinas en el receptor GABA-A. Revierte la sedación por benzodiacepinas, pero puede desencadenar convulsiones.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el receptor GABA-A humano α1β2γ2 unido a GABA y flumazenilo, resuelto por criomicroscopía electrónica.
Mecanismo de acción
Las benzodiacepinas se unen entre las subunidades α y γ del receptor GABA-A y hacen que el GABA abra el canal de cloro con más frecuencia. El flumazenilo ocupa ese mismo sitio sin activarlo, desplaza la benzodiacepina y revierte la sedación y la depresión respiratoria. No revierte el etanol, los barbitúricos ni los anestésicos generales, que actúan en otros sitios. En un paciente dependiente puede provocar una abstinencia brusca con convulsiones.
- Las benzodiacepinas potencian el GABA en el sitio α/γ
- El flumazenilo compite por ese mismo sitio
- Se revierten la sedación y la depresión respiratoria
- Acción corta: la sedación puede reaparecer
Farmacocinética
- Distribución
- Se distribuye rápido fuera de la sangre; cerca de la mitad unida a proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hepático; el aclaramiento cae mucho en la enfermedad hepática
- Vida media
- Alrededor de una hora, más corta que la de la mayoría de las benzodiacepinas
- Inicio y duración
- En minutos; cada dosis tarda unos 6 a 10 minutos en alcanzar su efecto completo
Indicaciones
- Reversión de la sedación por benzodiacepinas después de procedimientos o anestesia (sobresedación iatrogénica)
- Casos seleccionados de sobredosis de benzodiacepinas; no se usa de rutina en sobredosis desconocidas en urgencias
Efectos adversos
Frecuentes
- Agitación, ansiedad y labilidad emocional
- Náuseas y vómito
- Mareo
- Dolor en el sitio de inyección
Contraindicaciones
- Benzodiacepina indicada para controlar una condición potencialmente mortal (estado epiléptico, hipertensión intracraneal)
- Signos de sobredosis grave de antidepresivos tricíclicos
- Hipersensibilidad al flumazenilo o a las benzodiacepinas
Interacciones clave
- Antidepresivos tricíclicos y otros fármacos proconvulsivantes
- Al retirar la protección de la benzodiacepina aparecen convulsiones y arritmias
- Benzodiacepinas de acción larga o en dosis altas
- Duran más que el flumazenilo, por lo que la sedación puede volver
Qué se vigila
- Estado de conciencia y frecuencia respiratoria durante un periodo prolongado tras la última dosis
- Actividad convulsiva
- ECG, sobre todo si puede haber un tricíclico
Administración y seguridad
- Se administra por vía intravenosa en pequeños incrementos, titulados según el efecto
- Por una infusión que fluya libremente en una vena grande, para limitar el dolor y la irritación
- Primero se asegura la vía aérea y la ventilación; no reemplaza el soporte ventilatorio
Cuidados de enfermería
- Preguntar por uso crónico de benzodiacepinas y antecedentes de convulsiones antes de administrarlo
- Tener listo el tratamiento de las convulsiones
- Vigilar la resedación y no dar el alta de forma temprana
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados en el embarazo; se usa solo cuando el beneficio supera claramente el riesgo.
Póngase a prueba
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¿Dónde se une el flumazenilo?
Al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A, en la interfaz de las subunidades α y γ, como antagonista competitivo.
¿Por qué no se usa de rutina el flumazenilo en sobredosis desconocidas?
Puede causar convulsiones en la dependencia de benzodiacepinas o cuando también se ingirieron tricíclicos u otros proconvulsivantes.
¿Por qué un paciente puede volver a sedarse tras el flumazenilo?
Su vida media es de alrededor de una hora, más corta que la de muchas benzodiacepinas.
¿Revierte el flumazenilo la sedación por alcohol o barbitúricos?
No; actúan en otros sitios del receptor GABA-A.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FLUMAZENIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6X3U: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus flumazenil (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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