Farmacología · Opioides y antagonistas
Naloxona !
Antagonista opioide: desplaza a los opioides de su receptor y revierte en minutos la sobredosis. Casi no tiene efecto si no hay opioides.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra naloxona en el receptor μ de ratón en estado inactivo; la estructura incluye un nanoanticuerpo y un modulador alostérico, que se ocultan.
Mecanismo de acción
La naloxona es un antagonista competitivo puro de los receptores opioides, con mayor afinidad por el receptor μ. Ocupa el mismo sitio que el agonista, lo desplaza y mantiene el receptor en su forma inactiva, sin activar la proteína G. Así revierte en minutos la depresión respiratoria, la sedación y la miosis; en una persona dependiente puede desencadenar abstinencia aguda.
- Compite con el opioide por el receptor μ y lo desplaza
- El receptor queda inactivo: no se activa la proteína Gi
- El centro respiratorio recupera su impulso en minutos
- Su efecto dura menos que muchos opioides: puede reaparecer la sedación
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea o intranasal.
- Metabolismo
- Hígado, por glucuronidación (sobre todo naloxona-3-glucurónido).
- Eliminación
- Riñón, como metabolitos.
- Vida media
- Alrededor de una hora y media.
- Inicio y duración
- En unos dos minutos por vía intravenosa; algo más por vía intramuscular o subcutánea.
Indicaciones
- Sobredosis de opioides (coma, depresión respiratoria y miosis), incluido el fentanilo
- Reversión de la depresión respiratoria por opioides tras la anestesia
- Combinada con buprenorfina por vía sublingual para disuadir su inyección
Efectos adversos
Frecuentes
- Síntomas de abstinencia en personas dependientes: agitación, sudoración, vómito, dolor
- Taquicardia e hipertensión
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a la naloxona
Interacciones clave
- Agonistas opioides (morfina, fentanilo)
- Revierte su efecto; en dependientes precipita abstinencia.
- Buprenorfina
- Por su alta afinidad, la reversión es más difícil y puede necesitar más naloxona.
- Opioides de acción prolongada (metadona)
- Duran más que la naloxona: la depresión respiratoria puede reaparecer.
Qué se vigila
- Frecuencia respiratoria y estado de conciencia durante varias horas tras despertar
- Signos de abstinencia
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué tipo de ligando es la naloxona en el receptor μ?
Un antagonista competitivo puro: ocupa el sitio del agonista sin activar el receptor y lo desplaza.
¿Por qué la naloxona no sirve para una intoxicación por benzodiacepinas sola?
Porque actúa solo en los receptores opioides; las benzodiacepinas actúan en el receptor GABA-A. Casi no tiene efecto si no hay opioides.
¿Por qué se combina la buprenorfina con naloxona en tabletas sublinguales?
Por vía sublingual la naloxona casi no se absorbe y no interfiere; si alguien disuelve e inyecta la tableta, la naloxona sí actúa y precipita abstinencia.
Fármacos relacionados
← Volver al grupo: Opioides y antagonistas
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Opioid overdose (World Health Organization, 2025); NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.