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Antagonistas de los receptores H2 (anti-H2) !

Reducen el ácido al bloquear la histamina en el receptor H2 de la célula parietal. Más débiles que los IBP; la ranitidina se retiró por una impureza (NDMA).

Actualizado 2026-11-01

Qué son

La cimetidina y la famotidina (y la nizatidina) reducen el ácido gástrico en la úlcera péptica, el reflujo y los estados de hipersecreción. Los inhibidores de la bomba de protones los han reemplazado en la mayoría de los casos porque suprimen el ácido de forma más completa.

Mecanismo de acción

La histamina liberada por las células enterocromafines-like se une a los receptores H2 de la célula parietal; el receptor se acopla a Gs, eleva el AMPc y activa la bomba de protones. Los anti-H2 compiten con la histamina por el receptor. Bajan sobre todo la secreción basal y nocturna, y también la estimulada por los alimentos o la gastrina, porque la histamina amplifica esas señales. No actúan sobre la bomba misma, por lo que su efecto es parcial y se pierde a medida que se elimina el fármaco.

Diana: Receptor H2 de histamina

Lo esencial

La ranitidina se retiró en Estados Unidos y en Colombia (INVIMA, 2020) por la N-nitrosodimetilamina (NDMA), un probable carcinógeno humano; sigue en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS. La cimetidina y la famotidina son las alternativas.
La cimetidina inhibe enzimas del citocromo P450 (suben los niveles de warfarina, fenitoína, teofilina y lidocaína) y tiene un efecto antiandrogénico débil (ginecomastia, impotencia).
La confusión y el delirium aparecen sobre todo en personas mayores, muy enfermas o con insuficiencia renal; la famotidina se elimina sobre todo por el riñón, por lo que allí se reduce su dosis.
Son especialmente buenos para suprimir la secreción ácida nocturna.
Como todos los reductores del ácido, disminuyen la absorción de fármacos que necesitan ácido gástrico (ketoconazol, atazanavir, dasatinib).

Fármacos de este grupo

Otros del grupo

Nizatidina
Ranitidina (retirada en EE. UU. y en Colombia, 2020)

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Por qué se retiró la ranitidina del mercado en EE. UU. y en Colombia en 2020?

Algunos productos contenían, o formaban durante el almacenamiento, N-nitrosodimetilamina (NDMA), un probable carcinógeno humano.

¿Qué anti-H2 causa más interacciones farmacológicas y por qué?

La cimetidina, porque inhibe enzimas hepáticas del citocromo P450 y enlentece el metabolismo de la warfarina, la fenitoína, la teofilina y la lidocaína.

¿A través de qué segundo mensajero estimula la histamina a la célula parietal?

El AMPc: el receptor H2 se acopla a Gs, activa la adenilato ciclasa y la proteína cinasa A, que impulsa la bomba de protones.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); Retiro del mercado Ranitidina solución inyectable | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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