Farmacología · Antagonistas de los receptores H2 (anti-H2)
Famotidina !
El anti-H2 de elección ahora que no hay ranitidina: reduce el ácido del estómago con pocas interacciones. Su dosis se reduce cuando los riñones fallan.
Actualizado 2026-11-01
Estructura de criomicroscopía electrónica del receptor H2 humano en estado inactivo con famotidina en el bolsillo de la histamina (se añadieron fragmentos de anticuerpo para facilitar la imagen).
Mecanismo de acción
La famotidina compite con la histamina por el receptor H2 de la célula parietal. Con el receptor bloqueado no se activa la proteína Gs, no sube el AMPc y la bomba de protones recibe menos estímulo. Bajan la acidez y el volumen del jugo gástrico; la secreción basal y nocturna es la que más se inhibe, y también se reduce la estimulada por los alimentos o la gastrina.
- La famotidina ocupa el sitio de la histamina en el receptor H2 parietal
- Gs y AMPc no se activan: la bomba recibe menos estímulo
- Baja sobre todo el ácido basal y nocturno
- Úlceras y esofagitis cicatrizan en un estómago menos ácido
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción incompleta: biodisponibilidad oral del 40–45 % aproximadamente; también hay forma intravenosa.
- Distribución
- Solo un 15–20 % se une a las proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Poco metabolismo de primer paso; el único metabolito conocido es el S-óxido.
- Eliminación
- Sobre todo por el riñón (65–70 %), con algo de secreción tubular; los niveles se multiplican en la insuficiencia renal moderada o grave.
- Vida media
- Unas 2,5–3,5 horas.
- Inicio y duración
- El ácido baja en la primera hora tras una dosis oral; el efecto dura unas 10–12 horas.
Indicaciones
- Úlcera duodenal y gástrica activa, y reducción del riesgo de recaída de la úlcera duodenal. Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica) →
- Reflujo sintomático y esofagitis erosiva. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) →
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otros estados de hipersecreción. Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Mareo
- Estreñimiento
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad grave a la famotidina o a otro antagonista H2
Interacciones clave
- Fármacos que necesitan ácido gástrico para absorberse (dasatinib, atazanavir, ketoconazol, itraconazol, rilpivirina)
- Menor absorción y pérdida de efecto; algunas combinaciones no se recomiendan.
- Tizanidina
- La famotidina inhibe débilmente el CYP1A2 y puede elevar los niveles de tizanidina (hipotensión, bradicardia, somnolencia).
Qué se vigila
- Función renal (depuración de creatinina) para ajustar la dosis
- Estado mental en adultos mayores y en la insuficiencia renal
- Síntomas que persisten o recaen, que obligan a buscar un cáncer gástrico
Administración y seguridad
- Las formas orales pueden darse con o sin alimentos
- La forma intravenosa se usa en el hospital cuando el paciente no puede recibirla por boca
- Una buena respuesta de los síntomas no descarta un cáncer gástrico en adultos; los signos de alarma se estudian
Cuidados de enfermería
- Revisar la creatinina antes de iniciar y en adultos mayores, porque la dosis depende de la función renal
- Vigilar confusión o agitación nuevas, sobre todo en adultos mayores o con enfermedad renal
- Revisar la lista de medicamentos en busca de fármacos que dependen del ácido, como algunos antirretrovirales y antifúngicos
- Enseñar al paciente a avisar si presenta heces negras, vómito con sangre o pérdida de peso
Embarazo y lactancia
Los datos en embarazadas no bastan para establecer un riesgo; los estudios en animales no mostraron daño y se usa cuando es necesario.
Póngase a prueba
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¿Por qué se reduce la dosis de famotidina en la insuficiencia renal moderada o grave?
La mayor parte se elimina sin cambios por el riñón; la exposición aumenta y con ella el riesgo de confusión, convulsiones y prolongación del QT.
¿Qué ventaja tiene la famotidina frente a la cimetidina en cuanto a interacciones?
Casi no inhibe las enzimas del citocromo P450, así que no eleva los niveles de warfarina, fenitoína ni teofilina.
¿Qué anti-H2 se retiró en Colombia en 2020 y cuáles lo reemplazaron?
La ranitidina, retirada en EE. UU. y en Colombia en 2020 por la impureza de NDMA, aunque sigue en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS; la famotidina y la cimetidina son las alternativas.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica)
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FAMOTIDINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); RCSB PDB - 7UL3: CryoEM Structure of Inactive H2R Bound to Famotidine, Nb6M, and NabFab (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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