Farmacología · Antagonistas de los receptores H2 (anti-H2)
Cimetidina !
El primer anti-H2. Reduce el ácido, pero inhibe enzimas del hígado y tiene efecto antiandrogénico: causa más interacciones que la famotidina.
Actualizado 2026-11-01
No existe una estructura de cimetidina en el receptor H2; la figura muestra famotidina, otro anti-H2, en el mismo bolsillo de la histamina del receptor humano.
Mecanismo de acción
La cimetidina compite con la histamina por el receptor H2 de la célula parietal y reduce la secreción ácida basal, nocturna y estimulada por los alimentos. Aparte, su anillo imidazol se une a las enzimas del citocromo P450 del hígado y enlentece el metabolismo de muchos fármacos. También bloquea débilmente los receptores de andrógenos, lo que explica la ginecomastia con el uso prolongado, y compite con la creatinina por la secreción tubular.
- La cimetidina bloquea la histamina en el receptor H2 parietal
- Menos señal de AMPc: baja el ácido basal y nocturno
- Su anillo imidazol también inhibe las CYP del hígado
- Otros fármacos se acumulan; aparecen efectos antiandrogénicos leves
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción oral rápida; niveles máximos en 45–90 minutos.
- Metabolismo
- En parte en el hígado; el sulfóxido es el metabolito principal.
- Eliminación
- Sobre todo en la orina, cerca de la mitad sin cambios.
- Vida media
- Unas 2 horas.
Indicaciones
- Úlcera duodenal activa y úlcera gástrica benigna, y mantenimiento tras la cicatrización de una úlcera duodenal. Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica) →
- Esofagitis erosiva por reflujo. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) →
- Síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica y otros estados de hipersecreción. Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea, mareo y somnolencia
- Diarrea
- Leve aumento de la creatinina sérica sin daño renal real
- Ginecomastia con el uso prolongado
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la cimetidina
Interacciones clave
- Warfarina
- Metabolismo más lento de la warfarina; el INR (tiempo de protrombina) sube y se vigila de cerca.
- Fenitoína, teofilina y lidocaína
- Niveles más altos, con toxicidad clínica descrita.
- Propranolol, nifedipino, diazepam, clordiazepóxido, antidepresivos tricíclicos, metronidazol
- Eliminación más lenta y niveles sanguíneos más altos.
- Ketoconazol y otros fármacos que dependen del ácido
- Menor absorción cuando sube el pH gástrico.
- Antiácidos tomados al mismo tiempo
- Pueden reducir la absorción de la cimetidina; la ficha técnica no recomienda darlos juntos.
Qué se vigila
- INR en pacientes con warfarina, y niveles de fenitoína o teofilina
- Estado mental en adultos mayores y en enfermedad hepática o renal
- Cambios en las mamas o problemas sexuales en tratamientos largos
Administración y seguridad
- Las dosis intravenosas no se dan en bolo rápido, que ha causado arritmias e hipotensión
- Se separa en el tiempo de los antiácidos
- La respuesta al tratamiento no descarta un cáncer gástrico
Cuidados de enfermería
- Revisar la lista de medicamentos en busca de warfarina, fenitoína, teofilina y otros fármacos de margen estrecho
- Vigilar confusión en pacientes mayores o muy enfermos
- Explicar que un leve aumento de la creatinina puede deberse al fármaco y no a daño renal
- Enseñar al paciente a avisar si nota aumento o dolor en las mamas
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales no mostraron daño y no hay estudios bien controlados en mujeres; se usa en el embarazo solo si es claramente necesaria.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué rasgo de la estructura de la cimetidina explica sus muchas interacciones?
Su anillo imidazol se une a las enzimas hepáticas del citocromo P450 y las inhibe.
Un hombre con cimetidina prolongada por síndrome de Zollinger-Ellison presenta aumento de las mamas. ¿Cuál es la causa?
El efecto antiandrogénico débil de la cimetidina.
¿Por qué la cimetidina puede elevar la creatinina sérica sin dañar el riñón?
Compite con la creatinina por la secreción tubular renal.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica)
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CIMETIDINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Cimetidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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