Farmacología · Grupo
Antagonistas del receptor NK1 !
Antieméticos que bloquean la sustancia P en los receptores NK1 del cerebro. Con un setrón y dexametasona previenen el vómito agudo y tardío por quimioterapia.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
El aprepitant (oral) y su profármaco intravenoso fosaprepitant se usan con un antagonista 5-HT3 y dexametasona para prevenir las náuseas y los vómitos de la quimioterapia muy y moderadamente emetógena. Son para prevenir, no para el vómito que ya empezó.
Mecanismo de acción
La sustancia P es un neuropéptido que se libera en los circuitos del vómito del tronco encefálico (núcleo del tracto solitario, área postrema) tras la quimioterapia emetógena; actúa sobre los receptores de neurocinina 1 (NK1), acoplados a Gq, y mantiene sobre todo la fase tardía del vómito. Los antagonistas NK1 cruzan la barrera hematoencefálica, ocupan los receptores NK1 del cerebro y bloquean esa señal. Tienen poca afinidad por los receptores de serotonina, dopamina o corticoides, por lo que suman su efecto al de los setrones y la dexametasona.
Diana: Receptor NK1 de taquicininas (receptor de la sustancia P)
Fármacos de este grupo
- AprepitantUn bloqueador NK1 oral que previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia, junto con un setrón y dexametasona…Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P)
- FosaprepitantProfármaco intravenoso del aprepitant que se da antes de la quimioterapia para prevenir el vómito. Puede irritar la…Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P)
Otros del grupo
- Rolapitant
- Netupitant (combinado con palonosetrón)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿A qué fase del vómito por quimioterapia aportan más los antagonistas NK1?
A la fase tardía, mantenida sobre todo por la sustancia P, que los setrones solos controlan mal.
¿Por qué se reduce la dosis de dexametasona cuando se da con aprepitant?
El aprepitant inhibe el CYP3A4, que metaboliza la dexametasona, y sus niveles suben.
¿Qué debe saber una mujer que usa anticoncepción hormonal cuando recibe aprepitant?
Su eficacia puede bajar durante el tratamiento y hasta un mes después; se usa un método de respaldo.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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