Farmacología · Antagonistas del receptor NK1
Aprepitant !
Un bloqueador NK1 oral que previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia, junto con un setrón y dexametasona. Interactúa a través del CYP3A4.
Actualizado 2026-11-01
Estructura cristalina del receptor NK1 humano con aprepitant unido en el fondo del bolsillo transmembrana donde actuaría la sustancia P.
Mecanismo de acción
El aprepitant es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor NK1 humano. Tras el cisplatino y otros fármacos emetógenos, la sustancia P liberada en el tronco encefálico activa los receptores NK1 y mantiene el vómito, sobre todo en los días posteriores al tratamiento. El aprepitant cruza la barrera hematoencefálica, ocupa los receptores NK1 del cerebro y bloquea esa señal. Casi no se une a los receptores 5-HT3, de dopamina ni de corticoides, y potencia el efecto del ondansetrón y la dexametasona.
- La quimioterapia emetógena libera sustancia P en el tronco encefálico
- La sustancia P activa los receptores NK1 y mantiene el vómito
- El aprepitant entra al cerebro y ocupa los receptores NK1
- Se previene el vómito agudo y tardío, sumado al setrón
Farmacocinética
- Absorción
- Biodisponibilidad oral del 60–65 % aproximadamente; los alimentos no la cambian de forma relevante.
- Distribución
- Más del 95 % se une a las proteínas plasmáticas; cruza la barrera hematoencefálica.
- Metabolismo
- Extenso en el hígado, sobre todo por CYP3A4 (en menor grado CYP1A2 y CYP2C19). Es sustrato, inhibidor moderado e inductor del CYP3A4, e induce el CYP2C9.
- Vida media
- Unas 9–13 horas.
Indicaciones
- Prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos de la quimioterapia muy emetógena (incluido el cisplatino en dosis altas) y moderadamente emetógena, con un antagonista 5-HT3 y dexametasona.
- Prevención de las náuseas y los vómitos posoperatorios en adultos.
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio y debilidad
- Diarrea y dispepsia
- Hipo
- Pérdida del apetito
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al aprepitant o a cualquier componente
- Uso con pimozida (la inhibición del CYP3A4 eleva sus niveles y puede prolongar el QT)
Interacciones clave
- Dexametasona y metilprednisolona
- Niveles más altos del corticoide por inhibición del CYP3A4; se reduce la dosis del corticoide en el esquema antiemético.
- Warfarina
- Descenso clínicamente importante del INR; se controla el INR en las dos semanas siguientes al ciclo de aprepitant.
- Anticonceptivos hormonales
- Menor eficacia durante el tratamiento y hasta un mes después; se usa un método de respaldo.
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, diltiazem) e inductores (rifampicina)
- Los inhibidores elevan los niveles y los efectos adversos del aprepitant; los inductores bajan sus niveles y su eficacia.
- Quimioterapia metabolizada por el CYP3A4 y benzodiazepinas (midazolam, alprazolam, triazolam)
- Niveles más altos y más efectos adversos de esos fármacos.
Qué se vigila
- INR en pacientes con warfarina crónica tras cada ciclo
- Signos de hipersensibilidad
- Control de las náuseas y los vómitos en los días posteriores a la quimioterapia (fase tardía)
Administración y seguridad
- Cápsulas orales que se inician antes de la quimioterapia dentro de un esquema combinado con un setrón y dexametasona
- No se ha estudiado para tratar el vómito ya establecido ni para uso continuo crónico
- Revisar la lista completa de medicamentos por interacciones del CYP3A4 antes de cada ciclo
Cuidados de enfermería
- Confirmar que la dosis de dexametasona se ajustó por la combinación
- Preguntar por warfarina, pimozida y anticoncepción hormonal antes de la primera dosis
- Enseñar a las mujeres con anticoncepción hormonal a usar un método de respaldo durante el tratamiento y un mes después
- Registrar las náuseas y los vómitos en los días siguientes, no solo el día de la quimioterapia
Embarazo y lactancia
Los datos en embarazadas no bastan para definir un riesgo; los estudios en animales con exposiciones cercanas a las humanas no mostraron daño en el desarrollo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué neurotransmisor bloquea el aprepitant y en qué receptor?
La sustancia P, en el receptor de neurocinina 1 (NK1) del tronco encefálico.
¿Qué fármaco está contraindicado con el aprepitant y por qué?
La pimozida: el aprepitant inhibe el CYP3A4, los niveles de pimozida suben y el QT puede prolongarse peligrosamente.
¿Por qué el aprepitant baja el INR de un paciente con warfarina?
Induce el CYP2C9, que metaboliza la S-warfarina, y la warfarina se elimina más rápido.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Aprepitant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6HLO: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Aprepitant (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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