Farmacología · Antagonistas del receptor NK1
Fosaprepitant !
Profármaco intravenoso del aprepitant que se da antes de la quimioterapia para prevenir el vómito. Puede irritar la vena y no se mezcla con calcio.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra aprepitant, el fármaco activo en que se convierte el fosaprepitant en el cuerpo, unido al receptor NK1 humano.
Mecanismo de acción
El fosaprepitant es un profármaco fosfatado soluble en agua. Tras la infusión intravenosa, las fosfatasas del hígado y de muchos otros tejidos retiran rápidamente el fosfato y liberan aprepitant, que bloquea la sustancia P en los receptores NK1 del cerebro y previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia.
- El fosaprepitant se infunde por vía intravenosa
- Las fosfatasas de los tejidos lo convierten rápido en aprepitant
- El aprepitant ocupa los NK1 del cerebro y bloquea la sustancia P
- Se previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por vía intravenosa; se convierte en aprepitant en la media hora siguiente al final de la infusión.
- Metabolismo
- Se convierte en aprepitant en el hígado, el riñón, el pulmón y el intestino; el aprepitant se metaboliza luego sobre todo por el CYP3A4.
- Vida media
- El aprepitant formado tiene una vida media de unas 9–13 horas.
Indicaciones
- Prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos de la quimioterapia muy emetógena, y de los tardíos de la moderadamente emetógena, con un antagonista 5-HT3 y dexametasona.
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio, debilidad y diarrea
- Neutrófilos bajos en los ensayos (administrado con quimioterapia)
- Dolor, enrojecimiento o hinchazón en el sitio de infusión
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fosaprepitant, al aprepitant o a cualquier componente
- Uso con pimozida
Interacciones clave
- Dexametasona
- Niveles más altos de dexametasona (inhibición del CYP3A4 por el aprepitant); se ajusta su dosis.
- Warfarina
- INR más bajo; se controla en las semanas siguientes a la dosis.
- Anticonceptivos hormonales
- Menor eficacia durante y después del tratamiento; se usa un método de respaldo.
- Soluciones con calcio o magnesio (lactato de Ringer, solución de Hartmann)
- Físicamente incompatibles; no se mezcla ni se pasa con ellas.
Qué se vigila
- Signos vitales y signos de anafilaxia durante y después de la infusión
- El sitio de infusión, sobre todo si también se administra quimioterapia vesicante
- INR en pacientes con warfarina
Administración y seguridad
- Se reconstituye y diluye solo en líquidos compatibles; nunca con soluciones que contienen calcio o magnesio como el lactato de Ringer
- Se infunde por una buena vena, evitando las venas pequeñas; la infusión se suspende si el sitio reacciona
- Se administra antes de la quimioterapia dentro de un esquema con un setrón y dexametasona
- Si aparece una reacción de hipersensibilidad se suspende y no se vuelve a administrar
Cuidados de enfermería
- Revisar la vía y el diluyente: nada de lactato de Ringer ni otros líquidos con calcio
- Vigilar rubor, exantema, falta de aire o hipotensión durante la infusión
- Revisar el sitio por dolor, enrojecimiento o hinchazón durante y después
- Enseñar a las mujeres con anticoncepción hormonal a usar un método de respaldo
Embarazo y lactancia
Los datos en embarazadas no bastan para definir un riesgo; los estudios en animales no mostraron daño en el desarrollo.
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¿Qué es el fosaprepitant y en qué se convierte en el cuerpo?
Un profármaco fosfatado soluble en agua para uso intravenoso, que se convierte rápidamente en aprepitant.
¿Qué líquidos intravenosos son incompatibles con el fosaprepitant?
Las soluciones con cationes divalentes como calcio o magnesio, incluidos el lactato de Ringer y la solución de Hartmann.
¿Qué reacción local es un riesgo conocido de la infusión de fosaprepitant?
Las reacciones en el sitio de infusión, como tromboflebitis, necrosis y vasculitis, sobre todo con quimioterapia vesicante.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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