Antidepresivos neuroesteroides
Esteroides neuroactivos que potencian los receptores GABA-A; aprobados para la depresión posparto. Su principal riesgo es la sedación intensa.
Qué son
Antidepresivos con un mecanismo distinto al de los fármacos monoaminérgicos. La brexanolona se da en infusión intravenosa continua en una institución; la zuranolona es un ciclo oral corto.
Mecanismo de acción
La alopregnanolona, un derivado natural de la progesterona, es un modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A: aumenta la corriente de cloro que abre el GABA. Se han asociado niveles bajos de este neuroesteroide con la depresión, y estos fármacos podrían restaurar la señal. Como potencian la inhibición en todo el cerebro, la sedación y la pérdida de conciencia son los riesgos clave.
Diana: Receptor GABA-A (modulación alostérica positiva)
Fármacos de este grupo
- BrexanolonaAlopregnanolona en infusión IV de 60 horas para la depresión posparto. Potencia los receptores GABA-A y puede causar…Receptor GABA-A (modulador alostérico positivo)
- ZuranolonaAntidepresivo neuroesteroide oral en ciclo corto para la depresión posparto. Altera la alerta: no se conduce en las 12…Receptor GABA-A (sitio neuroesteroide)
Póngase a prueba
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¿Sobre qué receptor actúan los antidepresivos neuroesteroides y cómo?
Sobre los receptores GABA-A, como moduladores alostéricos positivos que aumentan la corriente de cloro del GABA.
¿Qué esteroide natural es la brexanolona?
La alopregnanolona, un derivado de la progesterona.
¿Cuál es el principal riesgo de seguridad de esta clase?
La sedación excesiva, con pérdida de la conciencia (brexanolona) y alteración para conducir (zuranolona).
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Brexanolone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Zuranolone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026).
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