Farmacología · Grupo
Antimetabolitos !
Imitaciones del folato o de las piezas del ADN que traban las enzimas que fabrican nucleótidos; así, las células que se dividen rápido no pueden copiar su ADN.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Fármacos que se parecen a metabolitos naturales (folato, purinas, pirimidinas) y bloquean la síntesis de nucleótidos o se incorporan al ADN y al ARN. Actúan sobre todo en la fase S del ciclo celular y se usan en cáncer y, a dosis bajas, en enfermedades autoinmunes.
Mecanismo de acción
Los antagonistas del folato, como el metotrexato, bloquean la dihidrofolato reductasa y vacían la reserva de folatos reducidos que la célula necesita para fabricar timidina y purinas. Los análogos de pirimidinas, como el fluorouracilo, se transforman en nucleótidos falsos que inhiben la timidilato sintasa y se incorporan al ARN y al ADN. En ambos casos se detiene la síntesis de ADN en las células que se dividen rápido: las tumorales, pero también la médula ósea, la mucosa intestinal y los folículos pilosos.
Diana: Enzimas del folato y de la síntesis de nucleótidos (dihidrofolato reductasa, timidilato sintasa y otras)
Fármacos de este grupo
- MetotrexatoUna imitación del folato que bloquea la DHFR. A dosis altas trata cánceres; a dosis bajas una vez por semana calma la…Dihidrofolato reductasa (DHFR)
- FluorouraciloPirimidina falsa: la célula la convierte en FdUMP, que traba la timidilato sintasa y deja al ADN sin timidina. Pilar…Timidilato sintasa
Otros del grupo
- pemetrexed
- pralatrexato
- capecitabina
- tegafur
- gemcitabina
- citarabina
- mercaptopurina
- tioguanina
- fludarabina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué los antimetabolitos causan úlceras orales y recuentos sanguíneos bajos?
Detienen la síntesis de ADN en las células que se dividen, y la mucosa oral y la médula ósea se renuevan con rapidez.
¿Cómo puede el ácido folínico proteger del metotrexato y a la vez potenciar el fluorouracilo?
Ya está reducido, así que evita la DHFR que bloquea el metotrexato; y eleva el cofactor folato que fija el FdUMP a la timidilato sintasa.
¿Qué enzima degrada la mayor parte del fluorouracilo y por qué importa?
La dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD). Quien tiene déficit de DPD no puede eliminar el fármaco y puede sufrir toxicidad grave o mortal; por eso primero se hace la prueba de DPYD.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: METHOTREXATE injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - FLUOROURACIL injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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