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Antipsicóticos de primera generación !

Los antipsicóticos «típicos» o clásicos: bloquean el receptor D2 de dopamina, controlan la psicosis y con frecuencia causan efectos motores.

Actualizado 2026-11-01

Qué son

Antipsicóticos desarrollados desde la década de 1950 (fenotiazinas como la clorpromazina y la flufenazina, butirofenonas como el haloperidol). Se agrupan por potencia: los de alta potencia causan más efectos extrapiramidales; los de baja potencia, más sedación, hipotensión y efectos anticolinérgicos.

Mecanismo de acción

Bloquean los receptores D2. En la vía mesolímbica esto reduce los síntomas positivos (alucinaciones, delirios). El mismo bloqueo en la vía nigroestriada causa efectos extrapiramidales y, en la vía tuberoinfundibular, eleva la prolactina. Muchos bloquean además receptores H1, α1 y muscarínicos, lo que explica la sedación, la hipotensión ortostática y la boca seca.

Diana: Receptor de dopamina D2

Lo esencial

Los efectos extrapiramidales siguen una secuencia aproximada: distonía aguda (horas a días), acatisia y parkinsonismo (días a semanas), discinesia tardía (meses a años).
La distonía aguda responde a un anticolinérgico (benzatropina) o a difenhidramina; la acatisia suele responder al propranolol; los anticolinérgicos empeoran la discinesia tardía, que se trata con inhibidores de VMAT2 (valbenazina, deutetrabenazina).
Síndrome neuroléptico maligno: fiebre, rigidez, alteración del estado mental e inestabilidad autonómica, con creatina cinasa elevada. El antipsicótico se suspende de inmediato; el manejo es de soporte y, en algunos casos, con dantroleno o bromocriptina.
Varios prolongan el intervalo QT (sobre todo la tioridazina y el haloperidol intravenoso); el potasio y el magnesio bajos aumentan el riesgo.
Todos los antipsicóticos tienen una advertencia de mayor mortalidad en personas mayores con psicosis asociada a demencia.

Fármacos de este grupo

Otros del grupo

Flufenazina
Perfenazina
Tioridazina
Levomepromazina
Zuclopentixol
Pimozida

Póngase a prueba

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¿Por qué los antipsicóticos de primera generación de alta potencia causan más efectos extrapiramidales que los de baja potencia?

Bloquean con fuerza los D2 del estriado y tienen poca acción anticolinérgica; los de baja potencia bloquean receptores muscarínicos, lo que compensa en parte los efectos motores.

¿Qué vía dopaminérgica explica la galactorrea y la amenorrea con antipsicóticos?

La vía tuberoinfundibular: la dopamina inhibe normalmente la liberación de prolactina, así que el bloqueo D2 la eleva.

Un paciente con haloperidol presenta fiebre, rigidez, confusión y presión arterial lábil. ¿Qué se sospecha y cuál es el primer paso?

Síndrome neuroléptico maligno; se suspende de inmediato el antipsicótico y se inicia el manejo de soporte.

¿Por qué se evitan los anticolinérgicos en la discinesia tardía?

Pueden empeorarla; la discinesia tardía se relaciona con receptores D2 hipersensibles y se trata con inhibidores de VMAT2.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - HALOPERIDOL tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - CHLORPROMAZINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 19 (McGraw Hill, 2023).

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