Farmacología · Antipsicóticos de primera generación
Haloperidol !
Antipsicótico clásico de alta potencia que bloquea con fuerza el receptor D2 de dopamina. Se usa en psicosis, agitación y tics de Tourette.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el haloperidol en el receptor D2 humano (fusionado a una lisozima para cristalizarlo).
Mecanismo de acción
El haloperidol es una butirofenona que bloquea los receptores D2 con alta afinidad y actúa poco sobre receptores muscarínicos, histamínicos o α1. Controla los síntomas psicóticos positivos y la agitación y suprime los tics, pero su intenso bloqueo D2 en el estriado hace frecuentes los efectos extrapiramidales. También eleva la prolactina.
- El haloperidol bloquea los receptores D2 con alta afinidad
- Bloqueo D2 mesolímbico: menos alucinaciones y delirios
- Bloqueo D2 en el estriado: efectos extrapiramidales
- Bloqueo D2 en la hipófisis: sube la prolactina
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por vía oral o intramuscular; existe además una inyección de acción prolongada (decanoato)
- Metabolismo
- Metabolismo hepático; los inductores enzimáticos como la rifampicina y la carbamazepina reducen sus niveles
- Eliminación
- Eliminación lenta, por lo que los antiparkinsonianos pueden necesitarse un tiempo después de suspenderlo
Indicaciones
- Trastornos psicóticos como la esquizofrenia
- Tics motores y vocales del trastorno de Tourette
- Agitación aguda en la psicosis (forma intramuscular)
Efectos adversos
Frecuentes
- Distonía aguda, acatisia y parkinsonismo inducido
- Prolactina alta: aumento mamario, galactorrea, alteraciones menstruales, disfunción sexual
- Sedación (menor que con los de baja potencia)
Contraindicaciones
- Enfermedad de Parkinson
- Depresión grave del sistema nervioso central o coma
- Hipersensibilidad al haloperidol
Interacciones clave
- Litio
- Síndrome encefalopático raro (debilidad, fiebre, confusión, signos extrapiramidales), a veces con daño cerebral permanente
- Rifampicina o carbamazepina
- Niveles de haloperidol mucho menores y pérdida de efecto
- Otros fármacos que prolongan el QT, potasio o magnesio bajos
- Mayor riesgo de torsades de pointes
Qué se vigila
- ECG si se administra por vía intravenosa o hay factores de riesgo de QT largo
- Electrolitos (potasio, magnesio)
- Movimientos anormales en cada control
- Hemograma si aparecen fiebre o infección
Administración y seguridad
- La inyección de acción corta (lactato) no está aprobada para uso intravenoso; si se usa por vía IV, se vigila el ECG por prolongación del QT
- La inyección de lactato (acción corta) y la de decanoato (acción prolongada) son productos distintos y no son intercambiables
Cuidados de enfermería
- Vigila fiebre, rigidez y confusión (síndrome neuroléptico maligno) y movimientos anormales; los informa de inmediato
- Tiene prevista la indicación de un anticolinérgico o difenhidramina ante una distonía aguda (espasmo de cuello, mandíbula u ojos)
- Revisa el ECG y los electrolitos en pacientes con cardiopatía o fármacos que prolongan el QT
- Enseña a evitar el calor excesivo y la deshidratación, y a evitar el alcohol y otros sedantes
Embarazo y lactancia
Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia (agitación, tono anormal, temblor, dificultad para alimentarse); su uso se decide valorando beneficio y riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el haloperidol está contraindicado en la enfermedad de Parkinson?
Bloquea los receptores D2 del estriado, que ya carecen de dopamina, y empeora los síntomas motores.
¿Qué riesgo cardiaco aumenta con haloperidol intravenoso o en dosis altas?
La prolongación del QT con torsades de pointes y muerte súbita.
Un joven presenta torsión dolorosa del cuello horas después de una inyección de haloperidol. ¿Qué es y cómo se trata?
Distonía aguda; responde rápido a un anticolinérgico como la benzatropina o a la difenhidramina.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - HALOPERIDOL tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - HALOPERIDOL- haloperidol lactate injection, solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Haloperidol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 19 (McGraw Hill, 2023).
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