Farmacología · Grupo
Inhibidores de la calcineurina !
Medicamentos de trasplante que impiden que los linfocitos T se activen al bloquear la calcineurina. Se miden sus niveles y pueden dañar el riñón.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
La base de la inmunosupresión de mantenimiento después del trasplante de riñón, hígado y corazón: ciclosporina y tacrolimus. La ciclosporina también se usa en la psoriasis grave y la artritis reumatoide; ambos se usan fuera de indicación en algunos casos de enfermedad inflamatoria intestinal.
Mecanismo de acción
Cada fármaco se une primero a una inmunofilina dentro del linfocito T: la ciclosporina a la ciclofilina y el tacrolimus a la FKBP12. El complejo fármaco-inmunofilina bloquea la calcineurina, una fosfatasa dependiente de calcio. Sin calcineurina, el factor de transcripción NFAT sigue fosforilado en el citoplasma, el gen de la IL-2 no se enciende y los linfocitos T no proliferan frente al injerto.
Diana: Calcineurina (proteína fosfatasa 2B), a través de la ciclofilina o la FKBP12
Fármacos de este grupo
- CiclosporinaUn medicamento de trasplante que impide que los linfocitos T ataquen el órgano nuevo. Se mide su nivel en sangre…Calcineurina, a través de la ciclofilina A
- TacrolimusEl antirrechazo más usado tras un trasplante. Bloquea la activación de los linfocitos T; se mide su nivel y puede…Calcineurina, a través de la FKBP12
Otros del grupo
- voclosporina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿A qué proteína se une cada inhibidor de la calcineurina antes de poder bloquearla?
La ciclosporina se une a la ciclofilina y el tacrolimus a la FKBP12; el complejo fármaco-inmunofilina es el que inhibe la calcineurina.
¿Cómo frena la activación del linfocito T el bloqueo de la calcineurina?
La calcineurina desfosforila el NFAT para que entre al núcleo; sin ella el NFAT queda en el citoplasma y no se transcriben la IL-2 ni otras citocinas.
Un paciente trasplantado que recibe tacrolimus inicia claritromicina. ¿Qué puede pasar?
La claritromicina inhibe el CYP3A4, suben los niveles de tacrolimus y aparece riesgo de nefrotoxicidad, neurotoxicidad e hiperpotasemia; se controlan los niveles de cerca.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TACROLIMUS capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 39 (McGraw Hill, 2023).
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