Farmacología · Inhibidores de la calcineurina
Ciclosporina !
Un medicamento de trasplante que impide que los linfocitos T ataquen el órgano nuevo. Se mide su nivel en sangre; puede subir la presión y dañar el riñón.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: ciclosporina A, cyclosporine
La figura muestra el complejo humano de calcineurina, ciclofilina A y ciclosporina. La ciclosporina es un péptido cíclico, así que en esta entrada aparece como una cadena peptídica y no como un ligando pequeño.
Mecanismo de acción
La ciclosporina es un péptido cíclico de origen fúngico. Dentro del linfocito T se une a la ciclofilina, y el complejo inhibe la calcineurina. El NFAT no se desfosforila y no llega al núcleo, de modo que no se producen IL-2 ni otras citocinas y se bloquean la activación y la proliferación de los linfocitos T.
- Se une a la ciclofilina dentro del linfocito T
- El complejo bloquea la fosfatasa calcineurina
- El NFAT queda en el citoplasma: no se fabrica IL-2
- Los linfocitos T no proliferan contra el injerto
Farmacocinética
- Absorción
- La absorción oral es variable; las distintas formulaciones orales no son bioequivalentes
- Metabolismo
- Extensa en el hígado y el intestino por el CYP3A4; también es sustrato de la glicoproteína P
- Eliminación
- Sobre todo por la bilis, como metabolitos
- Vida media
- Unas 8 horas en promedio, con gran variación entre pacientes
Indicaciones
- Prevención del rechazo en trasplantes de riñón, hígado y corazón
- Artritis reumatoide grave y activa que no respondió al metotrexato Artritis reumatoide →
- Psoriasis en placas grave que no respondió a otro tratamiento sistémico
- Enfermedad de Crohn, fuera de indicación en algunos casos Enfermedad de Crohn →
Efectos adversos
Frecuentes
- Hipertensión
- Temblor
- Hirsutismo
- Hiperplasia gingival
- Hiperpotasemia y magnesio bajo
- Aumento de lípidos y ácido úrico
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la ciclosporina o a la formulación
- En artritis reumatoide o psoriasis: función renal alterada, hipertensión no controlada o cáncer
- En psoriasis: PUVA o UVB, metotrexato u otros inmunosupresores al mismo tiempo
Interacciones clave
- Inhibidores del CYP3A4 (azoles, macrólidos, diltiazem, verapamilo) y toronja
- Suben los niveles de ciclosporina y su toxicidad.
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan)
- Bajan los niveles de ciclosporina: riesgo de rechazo.
- Estatinas
- La ciclosporina sube los niveles de la estatina: miopatía y rabdomiólisis.
- Diuréticos ahorradores de potasio
- Hiperpotasemia; no se usan juntos.
- Otros fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, AINE)
- Suman daño renal.
Qué se vigila
- Niveles valle de ciclosporina en sangre
- Creatinina y nitrógeno ureico
- Presión arterial
- Potasio, magnesio, ácido úrico y lípidos
- Revisión de la piel por cáncer
Administración y seguridad
- Cápsulas o solución oral y una forma intravenosa; las formulaciones orales no son bioequivalentes y no se intercambian sin supervisión del especialista.
- La solución oral se diluye, de preferencia en jugo de naranja o de manzana a temperatura ambiente, como indica la etiqueta.
- Se toma con un horario constante, a las mismas horas del día y en la misma relación con las comidas.
Cuidados de enfermería
- Programe la muestra para el nivel valle antes de la dosis, según el horario indicado.
- Mida la presión arterial en cada control.
- Revise los resultados de creatinina, potasio y magnesio.
- Enseñe a evitar la toronja y a informar cualquier medicamento o producto herbal nuevo.
- Enseñe la protección solar y los signos de infección; se evitan las vacunas vivas.
Embarazo y lactancia
Se usa en el embarazo después de un trasplante cuando hace falta; el equipo tratante sopesa el riesgo de rechazo frente a los riesgos para el feto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué efectos adversos ayudan a distinguir la ciclosporina del tacrolimus?
La hiperplasia gingival y el hirsutismo son típicos de la ciclosporina; el tacrolimus causa más diabetes de novo y neurotoxicidad. Ambos son nefrotóxicos.
¿Por qué se miden los niveles valle de ciclosporina?
Su absorción y su metabolismo varían mucho, y tanto los niveles bajos (rechazo) como los altos (nefrotoxicidad) son peligrosos.
¿Por qué un paciente con ciclosporina debe evitar los diuréticos ahorradores de potasio?
La ciclosporina por sí sola puede causar hiperpotasemia; un diurético ahorrador de potasio aumenta ese riesgo.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Cyclosporine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 39 (McGraw Hill, 2023).
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