Farmacología · Inhibidores de la calcineurina
Tacrolimus !
El antirrechazo más usado tras un trasplante. Bloquea la activación de los linfocitos T; se mide su nivel y puede causar diabetes, temblor y daño renal.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: FK506
La figura muestra tacrolimus (FK506) unido a la FKBP12 humana, su inmunofilina. La calcineurina, que luego bloquea el complejo, no está en este cristal.
Mecanismo de acción
El tacrolimus es un macrólido que se une a la FKBP12 dentro de los linfocitos T. El complejo tacrolimus-FKBP12 inhibe la calcineurina, de modo que el NFAT no se desfosforila y no entra al núcleo. Los genes de la IL-2 y otras citocinas quedan apagados y se bloquea la activación del linfocito T.
- Se une a la FKBP12 dentro del linfocito T
- El complejo bloquea la calcineurina
- El NFAT no entra al núcleo: no hay IL-2
- Se evitan la activación del linfocito T y el rechazo
Farmacocinética
- Absorción
- La absorción oral es incompleta y variable; también se administra por vía intravenosa
- Distribución
- Se concentra en los glóbulos rojos, por eso se mide en sangre total
- Metabolismo
- Extensa por el CYP3A4 en el hígado y el intestino
- Eliminación
- Casi toda por las heces, como metabolitos
- Vida media
- Larga y variable; cerca de 2 días en voluntarios sanos
Indicaciones
- Prevención del rechazo en trasplantes de riñón, hígado y corazón
- Enfermedad de Crohn fistulizante, a veces, fuera de indicación Enfermedad de Crohn →
Efectos adversos
Frecuentes
- Temblor y cefalea
- Hipertensión
- Hiperpotasemia y magnesio bajo
- Diarrea y náuseas
- Hiperglucemia
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al tacrolimus
- Forma intravenosa: hipersensibilidad al aceite de ricino polioxil 60 hidrogenado
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ritonavir, azoles, claritromicina) y toronja
- Gran aumento de los niveles de tacrolimus y de su toxicidad.
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
- Bajan los niveles de tacrolimus: riesgo de rechazo.
- Ciclosporina
- No se usan juntos; uno se suspende con suficiente anticipación antes de iniciar el otro.
- Sirolimus
- Más riesgo de microangiopatía trombótica.
- Fármacos que prolongan el QT o elevan el potasio
- Suman prolongación del QT o hiperpotasemia.
Qué se vigila
- Niveles valle de tacrolimus en sangre total
- Creatinina
- Glucemia
- Potasio y magnesio
- Presión arterial
- Síntomas neurológicos
Administración y seguridad
- Cápsulas orales o infusión intravenosa; la vía intravenosa se reserva para quienes no toleran la vía oral.
- Riesgo de confusión: el tacrolimus de liberación inmediata y el de liberación prolongada no son intercambiables; los errores de sustitución han causado rechazo y toxicidad.
- La forma intravenosa contiene un derivado del aceite de ricino que puede causar anafilaxia; el paciente se observa de cerca.
Cuidados de enfermería
- Programe los niveles valle antes de la dosis y registre la hora exacta.
- Verifique que el paciente recibe siempre el mismo producto: las formas de liberación inmediata y prolongada no son intercambiables.
- Vigile glucemia, potasio y creatinina.
- Pregunte por temblor, cefalea, confusión o convulsiones.
- Enseñe a evitar la toronja y a informar medicamentos nuevos; se evitan las vacunas vivas.
Embarazo y lactancia
Puede mantenerse después de un trasplante cuando el beneficio supera el riesgo; en recién nacidos expuestos se han descrito hiperpotasemia transitoria, alteración renal y bajo peso al nacer.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué es la FKBP12 y por qué importa para el tacrolimus?
Una inmunofilina del linfocito T; el tacrolimus debe unirse primero a ella, y el complejo tacrolimus-FKBP12 es el que inhibe la calcineurina.
¿Por qué se vigila la glucemia en un trasplantado renal que recibe tacrolimus?
El tacrolimus puede causar diabetes de novo después del trasplante.
¿Por qué nunca deben intercambiarse el tacrolimus de liberación inmediata y el de liberación prolongada?
No son intercambiables; los errores de sustitución han producido niveles inadecuados, con rechazo del injerto o toxicidad.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Inhibidores de la calcineurina
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Tacrolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); DailyMed - TACROLIMUS capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); ATOMIC STRUCTURE OF FKBP-FK506, AN IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT COMPLEX (RCSB Protein Data Bank, 1991).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.