Farmacología · Grupo
Inhibidores de mTOR !
Fármacos que bloquean mTOR, un interruptor maestro del crecimiento celular: previenen el rechazo de trasplantes y tratan algunos cánceres y enfermedades raras.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
La rapamicina (sirolimus) y su derivado everolimus. El sirolimus previene el rechazo del trasplante renal y trata la linfangioleiomiomatosis; el everolimus se usa en trasplantes y en cánceres como el de mama avanzado, el renal y los tumores neuroendocrinos.
Mecanismo de acción
Como el tacrolimus, se unen a la FKBP12 dentro de la célula, pero el complejo no toca la calcineurina. En su lugar se une a mTOR y lo inhibe; mTOR es una cinasa que conecta las señales de factores de crecimiento y citocinas (como la IL-2) con el avance del ciclo celular y la síntesis de proteínas. Los linfocitos T y las células tumorales se detienen antes de entrar a la fase S.
Diana: Cinasa mTOR (mTORC1), a través de la FKBP12
Fármacos de este grupo
- SirolimusAntirrechazo (rapamicina) que bloquea el interruptor mTOR de los linfocitos T. Sube el colesterol, retrasa la…mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12
- EverolimusInhibidor oral de mTOR emparentado con la rapamicina, para algunos cánceres de mama, riñón y neuroendocrinos. Riesgos…mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12
Otros del grupo
- temsirolimus
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
El sirolimus y el tacrolimus se unen ambos a la FKBP12. ¿En qué difieren sus blancos?
El complejo tacrolimus-FKBP12 inhibe la calcineurina; el complejo sirolimus-FKBP12 deja intacta la calcineurina e inhibe mTOR.
¿Por qué el sirolimus suele retrasarse o evitarse justo después de la cirugía en algunos trasplantados?
Retrasa la cicatrización y causa linfocele y dehiscencia de la herida.
¿Qué alteración de laboratorio es especialmente frecuente con los inhibidores de mTOR?
Colesterol y triglicéridos altos.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 39 (McGraw Hill, 2023).
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