Farmacología · Inhibidores de mTOR
Sirolimus !
Antirrechazo (rapamicina) que bloquea el interruptor mTOR de los linfocitos T. Sube el colesterol, retrasa la cicatrización y se evita en trasplante hepático.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: rapamicina
La figura muestra rapamicina (sirolimus) uniendo la FKBP12 humana y el dominio FRB de mTOR: el fármaco actúa como un pegamento molecular entre ambas proteínas.
Mecanismo de acción
El sirolimus se une a la FKBP12; el complejo se une a mTOR e impide su activación. mTOR transmite normalmente las señales de la IL-2 y otros factores de crecimiento a la maquinaria del ciclo celular. Sin él, los linfocitos T no pasan de la fase G1 a la S y no proliferan, aunque la producción de citocinas no se bloquea como con los inhibidores de la calcineurina.
- Se une a la FKBP12 dentro del linfocito T
- El complejo se une a mTOR y lo bloquea
- Las señales de la IL-2 ya no llegan al ciclo celular
- Los linfocitos T se detienen en G1 y no proliferan
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral; los niveles varían y se miden
- Metabolismo
- Por el CYP3A4 en el intestino y el hígado; también es sustrato de la glicoproteína P
- Vida media
- Larga, por eso los cambios de dosis tardan una o dos semanas en llegar a un nuevo estado estable
Indicaciones
- Prevención del rechazo del trasplante renal
- Linfangioleiomiomatosis
Efectos adversos
Frecuentes
- Edema periférico
- Triglicéridos y colesterol altos
- Hipertensión
- Úlceras orales (estomatitis)
- Diarrea, náuseas y dolor abdominal
- Anemia y plaquetas bajas
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al sirolimus
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP3A4 o de la glicoproteína P (azoles, claritromicina) y toronja
- Gran aumento de los niveles de sirolimus.
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina)
- Gran caída de los niveles de sirolimus.
- Ciclosporina
- Sube los niveles de sirolimus; el sirolimus se toma unas horas después de la ciclosporina.
- Vacunas vivas
- Se evitan durante el tratamiento.
Qué se vigila
- Niveles valle de sirolimus
- Lípidos
- Proteínas en orina
- Creatinina
- Hemograma
- Cicatrización y síntomas pulmonares
Administración y seguridad
- Tabletas o solución oral una vez al día, de forma constante con o sin alimentos, y unas horas después de la ciclosporina.
- La solución oral se diluye solo con agua o jugo de naranja en un vaso de vidrio o plástico, nunca con jugo de toronja, y se toma de inmediato.
- Los cuidadores evitan el contacto de la solución oral con la piel y los ojos.
Cuidados de enfermería
- Programe los niveles valle según el horario; los cambios de dosis tardan en reflejarse.
- Revise las heridas quirúrgicas e informe mala cicatrización o colecciones de líquido.
- Revise los lípidos y refuerce la dieta y la actividad física.
- Pregunte por tos o falta de aire.
- Enseñe la protección solar, los signos de infección y la anticoncepción eficaz.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se usa anticoncepción altamente eficaz durante el tratamiento y 12 semanas después de la última dosis.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia el sirolimus del tacrolimus si ambos se unen a la FKBP12?
El complejo sirolimus-FKBP12 inhibe mTOR y bloquea la respuesta a la IL-2 y el avance del ciclo celular; el complejo con tacrolimus inhibe la calcineurina y bloquea la producción de IL-2.
¿Por qué se evita el sirolimus al inicio del trasplante hepático?
Usado con tacrolimus o ciclosporina en receptores nuevos de hígado se asoció con trombosis de la arteria hepática, pérdida del injerto y exceso de mortalidad.
¿Qué jugo nunca debe usarse para diluir la solución oral de sirolimus y por qué?
El jugo de toronja, porque inhibe el CYP3A4 y sube los niveles de sirolimus.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Sirolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP (RCSB Protein Data Bank, 1997).
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