Farmacología · Inhibidores de mTOR
Everolimus !
Inhibidor oral de mTOR emparentado con la rapamicina, para algunos cánceres de mama, riñón y neuroendocrinos. Riesgos: úlceras orales, glucosa alta, neumonitis.
Actualizado 2026-11-01
No hay estructura humana con everolimus. La figura muestra rapamicina (sirolimus), de la que deriva el everolimus, uniendo la FKBP12 humana y el dominio FRB de mTOR en el mismo sitio.
Mecanismo de acción
El everolimus es un derivado del sirolimus. Se une a la FKBP12, y el complejo inhibe mTORC1, el complejo cinasa que impulsa la síntesis de proteínas, el crecimiento y la proliferación celular y favorece la formación de vasos en el tumor. El crecimiento de las células cancerosas se frena; en trasplantados se bloquea la proliferación de los linfocitos T.
- Se une a la FKBP12 dentro de la célula
- El complejo inhibe mTORC1
- Bajan la síntesis de proteínas y el crecimiento celular
- El tumor crece más lento
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral
- Metabolismo
- Por el CYP3A4; también es sustrato de la glicoproteína P
- Vida media
- Unas 30 horas
Indicaciones
- Cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos y HER2 negativo en mujeres posmenopáusicas, con exemestano, después de letrozol o anastrozol Cáncer de mama →
- Tumores neuroendocrinos progresivos de páncreas, intestino o pulmón
- Carcinoma de células renales avanzado después de otra terapia dirigida
- Angiomiolipoma renal y otros tumores en el complejo de esclerosis tuberosa
Efectos adversos
Frecuentes
- Úlceras en la boca (estomatitis)
- Infecciones
- Erupción cutánea
- Cansancio
- Diarrea y edema
- Glucosa, colesterol y triglicéridos altos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al everolimus o a otros derivados de la rapamicina
Interacciones clave
- Inhibidores de la glicoproteína P y potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir) y toronja
- Gran aumento de los niveles de everolimus; se evitan.
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
- Bajan los niveles de everolimus.
- IECA
- Más riesgo de angioedema.
- Vacunas vivas
- Se evitan durante el tratamiento.
Qué se vigila
- Glucemia y lípidos
- Función renal y proteínas en orina
- Hemograma
- Síntomas respiratorios
- Boca, por estomatitis
Administración y seguridad
- Tabletas o tabletas para suspensión oral, a la misma hora cada día, de forma constante con o sin alimentos; las dos formas no se combinan para completar una dosis.
- Las tabletas se tragan enteras con agua, sin partir ni triturar; se usan guantes al preparar la suspensión.
Cuidados de enfermería
- Enseñe el uso del enjuague bucal de dexametasona sin alcohol desde el inicio, según la fórmula, para prevenir las úlceras orales.
- Pregunte por tos, falta de aire o dolor torácico.
- Revise glucemia y lípidos, sobre todo en personas con diabetes.
- El tratamiento se suspende alrededor de una cirugía porque retrasa la cicatrización.
- Enseñe a evitar la toronja y a informar medicamentos nuevos.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y 8 semanas después de la última dosis.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué relación tiene el everolimus con el sirolimus?
Es un derivado del sirolimus (rapamicina) y actúa igual: se une a la FKBP12 y el complejo inhibe mTOR.
¿Qué medida sencilla reduce la estomatitis con everolimus?
Un enjuague bucal de dexametasona sin alcohol iniciado junto con el tratamiento.
Un paciente con everolimus presenta tos seca y falta de aire nuevas. ¿Qué se debe sospechar?
Neumonitis no infecciosa, efecto grave reconocido de los inhibidores de mTOR; requiere valoración pronta.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Everolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); DailyMed - EVEROLIMUS tablet EVEROLIMUS tablet, for suspension (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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