Farmacología · Grupo
Inhibidores de PCSK9 !
Anticuerpos inyectables que impiden que la PCSK9 destruya los receptores de LDL. Bajan mucho el LDL sobre una estatina y reducen eventos cardiovasculares.
Actualizado 2026-11-01
Qué son
Anticuerpos monoclonales contra la PCSK9 (evolocumab, alirocumab), inyectados bajo la piel cada pocas semanas. Se usan cuando una estatina y la ezetimiba no bastan o en la hipercolesterolemia familiar.
Mecanismo de acción
La PCSK9 es una proteína que secreta el hígado; se une al receptor de LDL y lo envía al lisosoma para destruirlo, en vez de dejar que vuelva a la superficie celular. Los anticuerpos se unen a la PCSK9 circulante y bloquean su contacto con el receptor, así que quedan más receptores de LDL en el hepatocito retirando LDL de la sangre. Las estatinas aumentan la producción de PCSK9 (vía SREBP-2), una de las razones por las que ambos funcionan bien juntos.
Diana: PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9)
Fármacos de este grupo
- EvolocumabUn anticuerpo monoclonal contra la PCSK9, inyectado bajo la piel. Mantiene activos los receptores de LDL, baja mucho…PCSK9 (proteína circulante)
- AlirocumabUn anticuerpo monoclonal contra la PCSK9, inyectado cada 2 o 4 semanas. Baja mucho el LDL y reduce los eventos…PCSK9 (proteína circulante)
Otros del grupo
- inclisirán (ARNip, no es un anticuerpo)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué hace normalmente la PCSK9 con el receptor de LDL?
Se une al receptor y lo dirige a la degradación lisosomal, así que vuelven menos receptores a la superficie celular.
¿Por qué las estatinas y los inhibidores de PCSK9 se complementan?
Las estatinas aumentan los receptores de LDL pero también la PCSK9; el anticuerpo retira la PCSK9 y los receptores extra sobreviven.
¿Qué variantes genéticas señalaron primero a la PCSK9 como diana?
Las variantes de ganancia de función causan hipercolesterolemia familiar, y las de pérdida de función dan LDL bajo y menos enfermedad coronaria.
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008).
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