Farmacología · Inhibidores de PCSK9
Alirocumab !
Un anticuerpo monoclonal contra la PCSK9, inyectado cada 2 o 4 semanas. Baja mucho el LDL y reduce los eventos cardiovasculares.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la PCSK9 unida al dominio EGF-A del receptor de LDL. El alirocumab se une a la PCSK9 y bloquea ese contacto; el anticuerpo no está en esta estructura.
Mecanismo de acción
El alirocumab es un anticuerpo monoclonal humano que se une a la PCSK9 circulante e impide que se una al receptor de LDL. Sin PCSK9, el receptor escapa de la destrucción lisosomal y vuelve a la superficie del hepatocito, así que se retira más LDL.
- El anticuerpo se une a la PCSK9 circulante
- La PCSK9 no puede enviar los receptores de LDL al lisosoma
- Más receptores en el hepatocito retiran LDL
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea una vez cada 2 o 4 semanas.
- Eliminación
- Se degrada como otros anticuerpos y proteínas, no por las enzimas CYP del hígado.
Indicaciones
- Enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida, para bajar el riesgo de infarto y ACV Aterosclerosis y dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterocigota, con otros hipolipemiantes Hipercolesterolemia familiar →
Efectos adversos
Frecuentes
- Enrojecimiento, picazón, hinchazón o dolor en el sitio de inyección
- Síntomas gripales, fiebre, dolor de cabeza, escalofríos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad grave al alirocumab o a un excipiente
Interacciones clave
- Estatinas y ezetimiba
- Se usan juntos a propósito: los efectos sobre el LDL se suman. No hay interacciones farmacocinéticas conocidas.
Qué se vigila
- Perfil lipídico unas semanas después de empezar o de cambiar la dosis
- Sitios de inyección y síntomas alérgicos
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en el muslo, el abdomen o la parte superior del brazo; se rotan los sitios.
- Se deja llegar a temperatura ambiente unos 30 a 40 minutos antes de usarlo; nunca se agita.
- Transparente a amarillo pálido; si está turbio o tiene partículas, no se usa.
- Si una dosis necesita más de una pluma, se aplican una inmediatamente después de la otra.
Cuidados de enfermería
- Antes: perfil lipídico y antecedentes de alergia.
- Enseñar la inyección, el almacenamiento en la nevera y el desecho de objetos cortopunzantes.
- Enseñar los signos de una reacción alérgica grave.
- Recordar que la estatina y la dieta continúan.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; el uso en el embarazo se valora caso por caso.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué tienen en común el alirocumab y el evolocumab?
Ambos son anticuerpos monoclonales que se unen a la PCSK9, preservan los receptores de LDL y bajan mucho el LDL.
¿Por qué el alirocumab se usa junto con una estatina y no en su lugar?
Sus efectos se suman: la estatina aumenta la producción de receptores de LDL y el anticuerpo impide que esos receptores se destruyan.
¿Cuál es el principal efecto adverso grave que se enseña a los pacientes con alirocumab?
Las reacciones alérgicas (erupción, ronchas, hinchazón, dificultad para respirar), que requieren atención urgente.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Alirocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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