Farmacología · Inhibidores de PCSK9
Evolocumab !
Un anticuerpo monoclonal contra la PCSK9, inyectado bajo la piel. Mantiene activos los receptores de LDL, baja mucho el LDL y reduce los infartos.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la PCSK9 unida al dominio EGF-A del receptor de LDL. El evolocumab se une a la PCSK9 en esta misma superficie y bloquea ese contacto; el anticuerpo no está en esta estructura.
Mecanismo de acción
El evolocumab es un anticuerpo monoclonal humano que se une a la PCSK9 libre en la sangre. La PCSK9 ya no puede unirse al receptor de LDL ni enviarlo a destrucción lisosomal, así que más receptores vuelven a la superficie del hepatocito y retiran LDL de la sangre.
- El anticuerpo se une a la PCSK9 circulante
- La PCSK9 ya no puede atrapar el receptor de LDL
- Los receptores de LDL vuelven a la superficie del hepatocito
- El LDL en sangre baja mucho
Farmacocinética
- Absorción
- Inyección subcutánea cada 2 semanas o una vez al mes.
- Eliminación
- Se degrada como otros anticuerpos y proteínas, no por las enzimas CYP del hígado.
Indicaciones
- Enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida, para bajar el riesgo de infarto, ACV y revascularización Aterosclerosis y dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar heterocigota y homocigota, con otros hipolipemiantes Hipercolesterolemia familiar →
- Después de un infarto de miocardio cuando el LDL sigue alto pese a la estatina Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Enrojecimiento, picazón, hinchazón o dolor en el sitio de inyección
- Síntomas gripales, secreción nasal, dolor de garganta (nasofaringitis)
- Dolor de espalda o muscular, dolor de cabeza
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad grave al evolocumab o a un excipiente
Interacciones clave
- Estatinas y ezetimiba
- Se usan juntos a propósito: los efectos sobre el LDL se suman. No hay interacciones farmacocinéticas conocidas.
Qué se vigila
- Perfil lipídico unas semanas después de empezar
- Sitios de inyección y síntomas alérgicos
Administración y seguridad
- Inyección subcutánea en el muslo, el abdomen (lejos del ombligo) o la parte superior del brazo; se rotan los sitios.
- Se guarda refrigerado; se deja llegar a temperatura ambiente antes de usarlo y nunca se agita.
- La solución debe ser transparente a amarillo pálido; si está turbia o tiene partículas, no se usa.
- Cada jeringa, pluma o dispositivo corporal se usa una sola vez.
Cuidados de enfermería
- Antes: perfil lipídico y antecedentes de alergia.
- Enseñar la técnica de inyección, el almacenamiento y el desecho seguro de objetos cortopunzantes.
- Enseñar los signos de una reacción alérgica grave.
- Recordar que la estatina y la dieta continúan.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; el uso en el embarazo se valora caso por caso.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el evolocumab baja más el LDL cuando hay receptores de LDL funcionales?
Actúa impidiendo la destrucción de los receptores; los pacientes sin receptores de LDL funcionales responden mucho menos.
¿Tiene el evolocumab interacciones por CYP?
No. Es un anticuerpo que se elimina como otras proteínas; no tiene interacciones farmacológicas conocidas.
¿Cuáles son los efectos adversos más frecuentes del evolocumab?
Reacciones en el sitio de inyección, nasofaringitis y síntomas gripales, dolor de espalda.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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