Inibidores da esclerostina
Anticorpos que removem o freio que a esclerostina impõe às células formadoras de osso. A formação óssea sobe rapidamente e as fraturas diminuem.
O que são
Anticorpos monoclonais contra a esclerostina, uma proteína produzida pelos osteócitos que inibe a formação óssea. Tratam a osteoporose grave em mulheres na pós-menopausa com alto risco de fratura, por um curso fixo, seguido de um fármaco antirreabsortivo. O romosozumabe é o representante em uso.
Mecanismo de ação
A esclerostina bloqueia a sinalização Wnt nos osteoblastos ao ligar-se aos correceptores LRP5/6. Neutralizar a esclerostina libera a sinalização Wnt, de modo que os osteoblastos formam mais osso; ao mesmo tempo, a reabsorção óssea cai. O resultado é um aumento rápido da densidade mineral óssea (um efeito duplo, ao contrário dos análogos do PTH, que também aumentam a reabsorção).
Alvo: Esclerostina (SOST), uma proteína dos osteócitos que inibe a sinalização Wnt
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Qual via de sinalização a esclerostina inibe?
A via Wnt nos osteoblastos, ao ligar-se aos correceptores LRP5/6; bloquear a esclerostina restaura a formação óssea.
Qual advertência cardiovascular se aplica ao romosozumabe?
Pode aumentar o risco de infarto, AVC e morte cardiovascular, por isso é evitado após infarto ou AVC recente.
O que geralmente se segue a um curso de inibidor da esclerostina?
Um fármaco antirreabsortivo (como denosumabe ou um bisfosfonato) para manter a densidade óssea obtida.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Romosozumab-aqqg Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.