Modificadores de leucotrienos
Comprimidos que bloqueiam os cisteinil-leucotrienos, que estreitam e inflamam as vias aéreas. Controle complementar na asma e na rinite alérgica.
O que são
Medicamentos orais de controle da asma que agem na via dos leucotrienos: antagonistas do receptor CysLT1 (montelucaste, zafirlucaste) e o inibidor da 5-lipoxigenase zileutona. São menos eficazes que os corticosteroides inalatórios e são usados como terapia complementar, na broncoconstrição induzida por exercício, na doença respiratória exacerbada pelo ácido acetilsalicílico (AAS) e na rinite alérgica.
Mecanismo de ação
Os mastócitos e os eosinófilos produzem leucotrienos a partir do ácido araquidônico por meio da 5-lipoxigenase. Os cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) agem sobre o receptor CysLT1 contraindo o músculo das vias aéreas, aumentando o muco e o extravasamento vascular e atraindo eosinófilos. Os antagonistas de receptor bloqueiam o CysLT1; a zileutona interrompe a síntese de leucotrienos.
Alvo: Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CYSLTR1); 5-lipoxigenase (ALOX5) para a zileutona
Fármacos desta classe
Outros da classe
- Zafirlucaste
- Zileutona
- Pranlucaste
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Qual receptor o montelucaste e o zafirlucaste bloqueiam?
O receptor de cisteinil-leucotrienos CysLT1, o receptor do LTD4.
Qual enzima a zileutona inibe?
A 5-lipoxigenase, de modo que a síntese de leucotrienos a partir do ácido araquidônico cessa.
Qual alerta em tarja preta o montelucaste traz?
Eventos neuropsiquiátricos graves, como agitação, distúrbios do sono, depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.
