Durgical
PT
Abrir o app

Montelucaste

  • Modificadores de leucotrienosModificadores de leucotrienos

Bloqueador oral do receptor de leucotrienos, usado como controle complementar da asma e para prevenir a broncoconstrição do exercício. Vigie humor e sono.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Modificadores de leucotrienos
Target
Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1)
Used for
Profilaxia e tratamento crônico da asma
Key effects
Cefaleia · Infecção das vias aéreas superiores
Monitor
Humor · Controle da asma · Erupção cutânea
ATC
R03DC03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não existe estrutura do montelucaste no CysLT1. A figura mostra o zafirlucaste, outro antagonista do mesmo receptor e sítio, ligado ao CysLT1 humano.

Alvo em 3D: Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1). Estrutura PDB 6RZ5 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O montelucaste se liga ao receptor CysLT1 com alta afinidade e seletividade e ali bloqueia o leucotrieno D4, sem nenhum efeito agonista. Os cisteinil-leucotrienos liberados pelos mastócitos e eosinófilos, de outro modo, contrairiam o músculo liso das vias aéreas, aumentariam o muco e o edema e atrairiam eosinófilos. Bloqueá-los reduz a broncoconstrição e a inflamação das vias aéreas na asma e os sintomas nasais na rinite alérgica.

  1. Os mastócitos e os eosinófilos liberam cisteinil-leucotrienos
  2. O montelucaste bloqueia o LTD4 no receptor CysLT1
  3. A contração do músculo das vias aéreas, o muco e o edema diminuem
  4. Os sintomas de asma e a broncoconstrição do exercício diminuem

Indicações

  • Profilaxia e tratamento crônico da asma, como controle complementar Asma →
  • Prevenção da broncoconstrição induzida por exercício
  • Rinite alérgica quando outros tratamentos falham ou não são tolerados Rinite alérgica →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia
  • Infecção das vias aéreas superiores, faringite e tosse
  • Dor abdominal e diarreia
  • Febre e otite em crianças

Contraindicações

  • Hipersensibilidade a qualquer componente
  • Não serve para tratar uma crise aguda de asma
  • Pacientes com asma sensível ao ácido acetilsalicílico (AAS) continuam evitando o AAS e os AINEs
  • Os comprimidos mastigáveis contêm fenilalanina (fenilcetonúria)

Interações importantes

Fenobarbital e outros indutores enzimáticos potentes (rifampicina)
Níveis menores de montelucaste; observa-se a resposta clínica
Genfibrozila
Aumenta várias vezes a exposição ao montelucaste

O que se monitora

  • Humor, comportamento e sono, em crianças e adultos
  • Controle da asma
  • Erupção cutânea, dormência ou piora da respiração quando os corticoides orais são reduzidos

Administração e segurança

  • Administrado por via oral como comprimidos, comprimidos mastigáveis ou granulado
  • Não é medicamento de alívio e não substitui abruptamente os corticoides inalatórios ou orais

Gravidez e amamentação

Estudos de coorte ao longo de décadas não mostraram maior risco de malformações congênitas maiores com o montelucaste.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de iniciar, perguntar sobre problemas prévios de saúde mental
  • Ensinar o paciente e a família a relatar imediatamente mudanças de humor, pesadelos, agressividade ou pensamentos suicidas
  • Garantir que haja um medicamento de alívio de ação curta disponível para as crises
  • Na fenilcetonúria, verificar a formulação (os comprimidos mastigáveis contêm fenilalanina)

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido por via oral; os alimentos não o alteram muito
Metabolismo
Extensamente metabolizado no fígado, principalmente pelo CYP2C8 (também 3A4 e 2C9)
Eliminação
Quase totalmente pela bile
Meia-vida
Cerca de 3 a 6 horas em adultos saudáveis

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual é o mecanismo do montelucaste?

Antagonismo seletivo do receptor CysLT1, que bloqueia o leucotrieno D4 e sua broncoconstrição, produção de muco e recrutamento de eosinófilos.

Qual alerta em tarja preta o montelucaste traz?

Eventos neuropsiquiátricos graves, incluindo agitação, distúrbios do sono, depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas.

Qual vasculite pode surgir quando os corticoides orais são reduzidos em um paciente em uso de montelucaste?

Granulomatose eosinofílica com poliangiite (síndrome de Churg-Strauss), com eosinofilia sistêmica.

O montelucaste é usado para tratar uma crise aguda de asma?

Não. É um controle oral complementar; as crises agudas são tratadas com um agonista beta-2 de ação curta.

Conexões

Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas2

← Voltar à classe: Modificadores de leucotrienos

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Montelukast: a medicine to prevent asthma symptoms - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Modelo representativo, apenas para fins educativos.