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Xanthinoxidase-Hemmer

Arzneistoffe, die die Harnsäurebildung senken, indem sie das letzte Enzym des Purinabbaus blockieren. Die Langzeitbehandlung der Gicht.

Aktualisiert

Was sie sind

Allopurinol und Febuxostat senken das Serumurat, sodass sich Uratkristalle auflösen und Gichtanfälle, Tophi und Harnsäuresteine seltener werden. Sie beugen Anfällen über Monate vor; einen bereits begonnenen Anfall behandeln sie nicht.

Wirkmechanismus

Die Xanthinoxidase wandelt Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure um, das Endprodukt des Purinabbaus beim Menschen. Allopurinol ist ein Hypoxanthin-Analogon, dessen aktiver Metabolit Oxipurinol am Molybdänzentrum des Enzyms gebunden bleibt; Febuxostat ist kein Purin und blockiert den Kanal, der zum aktiven Zentrum führt. Hypoxanthin und Xanthin sind besser löslich, werden wiederverwertet oder ausgeschieden, und das Urat sinkt.

Zielstruktur: Xanthinoxidase (Xanthin-Oxidoreduktase)

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Warum kann in den ersten Wochen unter Allopurinol ein Gichtanfall auftreten?

Die Uratspiegel verändern sich, und Kristalle werden aus Gewebeablagerungen mobilisiert, was eine Entzündung auslöst; zu Beginn wird eine Anfallsprophylaxe gegeben.

Welches Immunsuppressivum wird mit einem Xanthinoxidase-Hemmer gefährlich?

Azathioprin (und Mercaptopurin): Die Xanthinoxidase inaktiviert 6-Mercaptopurin, daher reichern sich seine aktiven Metaboliten an und unterdrücken das Knochenmark.

Wie unterscheidet sich Febuxostat chemisch von Allopurinol?

Febuxostat ist kein Purinanalogon; Allopurinol ist ein Hypoxanthin-Analogon, das zu Oxipurinol umgewandelt wird.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - ALLOPURINOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - FEBUXOSTAT tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023).

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