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Febuxostat

  • Xanthinoxidase-HemmerXanthinoxidase-Hemmer

Ein Xanthinoxidase-Blocker ohne Purinstruktur bei Gicht, wenn Allopurinol versagt oder nicht einsetzbar ist. Mit Warnhinweis zu kardiovaskulären Todesfällen.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Xanthinoxidase-Hemmer
Target
Xanthinoxidase
Used for
Chronische Hyperurikämie bei Gicht
Key effects
Auffällige Leberwerte · Übelkeit · Gelenkschmerzen
Monitor
Serumharnsäure
ATC
M04AA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Xanthin-Dehydrogenase aus Kuhmilch mit Febuxostat (Code TEI-6720), das den Kanal zum Molybdänzentrum ausfüllt.

Zielstruktur in 3D: Xanthinoxidase. PDB-Struktur 1N5X (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Febuxostat ist ein selektiver Xanthinoxidase-Hemmer ohne Purinstruktur. Es sitzt in dem Kanal, der zum aktiven Molybdänzentrum führt, sodass Hypoxanthin und Xanthin nicht zu Harnsäure oxidiert werden können. In üblichen Konzentrationen blockiert es keine anderen Enzyme des Purin- und Pyrimidinstoffwechsels.

  1. Der Nicht-Purin-Wirkstoff dringt in den Enzymkanal ein
  2. Die Xanthinoxidase kann nicht arbeiten
  3. Die Harnsäurebildung sinkt

Indikationen

  • Chronische Hyperurikämie bei Gicht, wenn Allopurinol nicht ausreichend gewirkt hat, nicht vertragen wird oder nicht ratsam ist Gicht →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Auffällige Leberwerte
  • Übelkeit
  • Gelenkschmerzen
  • Hautausschlag
  • Gichtanfälle zu Therapiebeginn

Kontraindikationen

  • Behandlung mit Azathioprin oder Mercaptopurin

Wichtige Wechselwirkungen

Azathioprin und Mercaptopurin
Ihre Spiegel steigen, und die Toxizität kann schwer sein; die Kombination ist kontraindiziert.
Theophyllin
Febuxostat verändert seinen Stoffwechsel (es ist ein Substrat der Xanthinoxidase); Anwendung mit Vorsicht.

Was überwacht wird

  • Serumharnsäure
  • Leberwerte vor Therapiebeginn und bei Auftreten von Symptomen
  • Zeichen eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Tablette.
  • Zu Therapiebeginn wird eine Anfallsprophylaxe empfohlen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; das Behandlungsteam wägt Nutzen und Risiken ab.

Pflege

  • Vor Therapiebeginn nach Herzerkrankungen, Azathioprin oder Mercaptopurin fragen.
  • Die Warnzeichen von Herzinfarkt und Schlaganfall vermitteln (Brustschmerzen, Atemnot, einseitige Schwäche, Sprachstörungen).
  • Vermitteln, dunklen Urin, gelbe Haut oder Augen oder einen Ausschlag zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral
Metabolismus
Leber: Konjugation durch UGT-Enzyme und Oxidation durch Cytochrom P450

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wann wird Febuxostat statt Allopurinol eingesetzt?

Wenn Allopurinol das Urat in der höchsten vertragenen Dosis nicht ausreichend gesenkt hat, nicht vertragen wird oder nicht ratsam ist.

Was besagt die Boxed Warning von Febuxostat?

Eine höhere Rate kardiovaskulärer Todesfälle als unter Allopurinol bei Menschen mit Gicht und bestehender kardiovaskulärer Erkrankung.

Welche zwei Arzneistoffe sind mit Febuxostat kontraindiziert?

Azathioprin und Mercaptopurin.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Febuxostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); DailyMed - FEBUXOSTAT tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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