Febuxostat
Xanthinoxidase-Hemmer
Xanthinoxidase-Hemmer
Ein Xanthinoxidase-Blocker ohne Purinstruktur bei Gicht, wenn Allopurinol versagt oder nicht einsetzbar ist. Mit Warnhinweis zu kardiovaskulären Todesfällen.
Steckbrief
- Group
- Xanthinoxidase-Hemmer
- Target
- Xanthinoxidase
- Used for
- Chronische Hyperurikämie bei Gicht
- Key effects
- Auffällige Leberwerte · Übelkeit · Gelenkschmerzen
- Monitor
- Serumharnsäure
- ATC
- M04AA03
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Xanthin-Dehydrogenase aus Kuhmilch mit Febuxostat (Code TEI-6720), das den Kanal zum Molybdänzentrum ausfüllt.
Febuxostat ist ein selektiver Xanthinoxidase-Hemmer ohne Purinstruktur. Es sitzt in dem Kanal, der zum aktiven Molybdänzentrum führt, sodass Hypoxanthin und Xanthin nicht zu Harnsäure oxidiert werden können. In üblichen Konzentrationen blockiert es keine anderen Enzyme des Purin- und Pyrimidinstoffwechsels.
- Der Nicht-Purin-Wirkstoff dringt in den Enzymkanal ein
- Die Xanthinoxidase kann nicht arbeiten
- Die Harnsäurebildung sinkt
Indikationen
- Chronische Hyperurikämie bei Gicht, wenn Allopurinol nicht ausreichend gewirkt hat, nicht vertragen wird oder nicht ratsam ist Gicht →
Nebenwirkungen
Häufig
- Auffällige Leberwerte
- Übelkeit
- Gelenkschmerzen
- Hautausschlag
- Gichtanfälle zu Therapiebeginn
Kontraindikationen
- Behandlung mit Azathioprin oder Mercaptopurin
Wichtige Wechselwirkungen
- Azathioprin und Mercaptopurin
- Ihre Spiegel steigen, und die Toxizität kann schwer sein; die Kombination ist kontraindiziert.
- Theophyllin
- Febuxostat verändert seinen Stoffwechsel (es ist ein Substrat der Xanthinoxidase); Anwendung mit Vorsicht.
Was überwacht wird
- Serumharnsäure
- Leberwerte vor Therapiebeginn und bei Auftreten von Symptomen
- Zeichen eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls
Anwendung und Sicherheit
- Orale Tablette.
- Zu Therapiebeginn wird eine Anfallsprophylaxe empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten beim Menschen sind begrenzt; das Behandlungsteam wägt Nutzen und Risiken ab.
Pflege
- Vor Therapiebeginn nach Herzerkrankungen, Azathioprin oder Mercaptopurin fragen.
- Die Warnzeichen von Herzinfarkt und Schlaganfall vermitteln (Brustschmerzen, Atemnot, einseitige Schwäche, Sprachstörungen).
- Vermitteln, dunklen Urin, gelbe Haut oder Augen oder einen Ausschlag zu melden.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral
- Metabolismus
- Leber: Konjugation durch UGT-Enzyme und Oxidation durch Cytochrom P450
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Wann wird Febuxostat statt Allopurinol eingesetzt?
Wenn Allopurinol das Urat in der höchsten vertragenen Dosis nicht ausreichend gesenkt hat, nicht vertragen wird oder nicht ratsam ist.
Was besagt die Boxed Warning von Febuxostat?
Eine höhere Rate kardiovaskulärer Todesfälle als unter Allopurinol bei Menschen mit Gicht und bestehender kardiovaskulärer Erkrankung.
Welche zwei Arzneistoffe sind mit Febuxostat kontraindiziert?
Azathioprin und Mercaptopurin.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Febuxostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); DailyMed - FEBUXOSTAT tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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