Farmacología · Antídotos específicos
Acetilcisteína !
Antídoto de la sobredosis de paracetamol (acetaminofén): repone el glutatión del hígado para neutralizar el metabolito tóxico antes de que dañe los hepatocitos.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: N-acetilcisteína (NAC)
Mecanismo de acción
En la sobredosis se saturan las vías de conjugación del hígado y más paracetamol pasa por el citocromo P450 a NAPQI, un metabolito reactivo que el glutatión suele neutralizar. Cuando el glutatión se agota, el NAPQI se une a proteínas del hepatocito y produce necrosis centrolobulillar. La acetilcisteína dona cisteína, repone el glutatión y además puede sustituirlo en la conjugación del NAPQI. Protege mejor cuanto antes se inicia.
- Sobredosis: más paracetamol se convierte en NAPQI tóxico
- Se agota el glutatión y el NAPQI daña los hepatocitos
- La acetilcisteína repone glutatión y se une al NAPQI
- Menos necrosis hepática, sobre todo si se inicia pronto
Farmacocinética
- Distribución
- Volumen de distribución moderado; gran parte unida a proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Se transforma en cisteína y otros metabolitos que alimentan la síntesis de glutatión
- Eliminación
- Los riñones aportan cerca de un tercio de su aclaramiento
- Vida media
- Unas cinco horas y media tras la vía intravenosa
- Inicio y duración
- Máxima protección hepática si se inicia en las primeras 8 horas de una ingesta aguda; aun así se administra después
Indicaciones
- Sobredosis de paracetamol (acetaminofén), según la hora de la ingesta y el nivel sérico en el nomograma de tratamiento Intoxicación por acetaminofén →
- Uso repetido de dosis supraterapéuticas de paracetamol con niveles o transaminasas elevados (el nomograma no aplica) Intoxicación por acetaminofén →
Efectos adversos
Frecuentes
- Rubor, urticaria y prurito, sobre todo al inicio de la infusión
- Náuseas y vómito
- Taquicardia y edema
Contraindicaciones
- Reacción previa de hipersensibilidad a la acetilcisteína (relativa: en una sobredosis grave se sopesa beneficio y riesgo)
Interacciones clave
- Nitroglicerina
- La acetilcisteína puede potenciar su efecto hipotensor
- Carbón activado (acetilcisteína oral)
- Ambos se usan en la intoxicación temprana; se separan para que el carbón no adsorba el antídoto oral
Qué se vigila
- Nivel sérico de paracetamol en el momento adecuado tras la ingesta
- ALT/AST e INR al inicio y al terminar la última infusión
- Signos de reacción alérgica durante la primera infusión
- Sodio y balance de líquidos en niños y pacientes con restricción hídrica
Administración y seguridad
- La solución intravenosa es hiperosmolar y debe diluirse antes de usarla
- Se administra como una secuencia de infusiones; el volumen se reduce en niños pequeños y pacientes con restricción hídrica
- Si aparece una reacción alérgica, se detiene la infusión, se trata la reacción y puede reiniciarse con cuidado
- No se retrasa el tratamiento esperando el nivel cuando el paciente llega tarde o se desconoce la hora de la ingesta
Cuidados de enfermería
- Registrar la hora de la ingesta y la cantidad referida
- Vigilar piel, respiración y presión arterial de cerca en la primera hora de infusión
- Verificar la secuencia y el horario de cada bolsa de infusión
- Seguir pruebas hepáticas e INR al terminar el esquema
- Indagar intención suicida y gestionar valoración de salud mental
Embarazo y lactancia
Los datos en el embarazo son limitados, pero retrasar el tratamiento de una sobredosis de paracetamol aumenta el riesgo materno y fetal, por eso se usa en la gestación.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué metabolito del paracetamol daña el hígado en la sobredosis?
El NAPQI, formado por el citocromo P450 cuando se satura la conjugación; normalmente lo neutraliza el glutatión.
¿Cómo protege el hígado la acetilcisteína?
Dona cisteína para rehacer el glutatión y puede conjugar directamente el NAPQI.
¿Por qué se inicia la acetilcisteína aunque el paciente llegue tarde?
La protección es máxima en unas 8 horas pero queda algún beneficio, no empeora al paciente y la hora referida puede ser errónea.
¿Cuál es la reacción seria más frecuente durante la primera infusión?
Una reacción anafilactoide (rubor, urticaria, broncoespasmo, hipotensión); se trata y a menudo puede reiniciarse la infusión.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ACETYLCYSTEINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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