Ácido obeticólico

Mecanismo de acción

◎Receptor X farnesoide (FXR, receptor de ácidos biliares)Ácido obeticólico

ⓘ La figura muestra el ácido obeticólico (ácido 6-etil-quenodesoxicólico) en el bolsillo del FXR de rata, muy parecido al receptor humano.

El ácido obeticólico es una forma modificada del ácido biliar natural quenodesoxicólico y un agonista potente del FXR, un receptor nuclear del hígado y el intestino. Al activar el FXR, el hígado produce menos ácidos biliares a partir del colesterol y los exporta más fuera de sus células. Así se acumula menos ácido biliar en los conductos biliares y el hígado dañados de la colangitis biliar primaria.

1. Los ácidos biliares se acumulan en la colangitis biliar primaria
2. El ácido obeticólico activa el FXR hepático
3. Baja la síntesis de ácidos biliares y sube su salida
4. El hígado queda expuesto a menos ácido biliar

Indicaciones

• Colangitis biliar primaria, con ácido ursodesoxicólico si la respuesta es insuficiente o solo si este no se tolera; retirado del mercado de EE. UU. Colangitis biliar primaria →

Efectos adversos

Frecuentes

• Picor (prurito), a menudo intenso
• Cansancio y dolor abdominal
• Dolor de garganta, mareo y estreñimiento
• Dolor articular y erupción

Contraindicaciones

• Colangitis biliar primaria con cirrosis avanzada
• Obstrucción de la vía biliar

Interacciones clave

Secuestradores de ácidos biliares (colestiramina, colestipol, colesevelam)

Lo atrapan en el intestino; se toman con horas de diferencia

Suplementos de cafeína

Se señalan como posible interacción

Qué se vigila

• Pruebas de función hepática antes y durante el tratamiento
• Signos de progresión de la enfermedad hepática: ictericia, ascitis, confusión
• Intensidad del picor

Administración y seguridad

• Se da por boca, separado de los secuestradores de ácidos biliares
• Se suspende si la enfermedad hepática progresa o no hay beneficio

Embarazo y lactancia

La información sobre su uso en el embarazo es limitada; se pide a la paciente que avise a su médico si está embarazada o lactando.

Cuidados de enfermería

• Enseñar los signos de alarma de lesión hepática: piel u ojos amarillos, abdomen hinchado, orina oscura
• Preguntar por el picor y su efecto sobre el sueño
• Revisar el horario de cualquier secuestrador de ácidos biliares

Farmacocinética

Absorción

Se toma por boca

Metabolismo

Se conjuga en el hígado y circula entre bilis e intestino (circulación enterohepática)

Eliminación

Sobre todo por las heces

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Obeticholic Acid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); STRUCTURAL BASIS FOR BILE ACID BINDING AND ACTIVATION OF THE NUCLEAR RECEPTOR FXR (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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