Farmacología · Antidepresivos tricíclicos (ATC)
Amitriptilina !
Tricíclico clásico de la lista de la OMS, hoy muy usado para el dolor neuropático y prevenir la migraña. Sedante, anticolinérgico, peligroso en sobredosis.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra amitriptilina unida al NET humano en conformación abierta hacia afuera.
Mecanismo de acción
La amitriptilina bloquea las bombas de membrana que devuelven la noradrenalina y la serotonina a las neuronas. También bloquea receptores muscarínicos, H1 de histamina y adrenérgicos alfa-1, lo que explica gran parte de sus efectos adversos, y en niveles altos bloquea los canales rápidos de sodio del corazón.
- La amitriptilina bloquea NET y SERT
- La noradrenalina y la serotonina actúan más tiempo en la sinapsis
- También bloquea receptores muscarínicos, H1 y alfa-1
- En sobredosis bloquea canales de sodio cardiacos y ensancha el QRS
Farmacocinética
- Absorción
- Absorción oral rápida
- Metabolismo
- En el hígado por N-desmetilación e hidroxilación; los metabolizadores lentos del CYP2D6 y los inhibidores del CYP2D6 elevan los niveles del tricíclico
- Eliminación
- Casi por completo como metabolitos en la orina
- Inicio y duración
- La sedación aparece pronto; el efecto antidepresivo tarda semanas
Indicaciones
- Depresión
- Neuralgia posherpética (dolor después del herpes zóster) Herpes zóster →
- Prevención de la migraña Migraña →
- Control de síntomas en cuidados paliativos (lista de la OMS)
Efectos adversos
Frecuentes
- Boca seca, estreñimiento, visión borrosa, retención urinaria (anticolinérgicos)
- Sedación y aumento de peso (bloqueo H1)
- Hipotensión ortostática y mareo (bloqueo alfa-1)
- Taquicardia y cambios en el ECG
- Confusión, sobre todo en adultos mayores
Contraindicaciones
- IMAO, o en los 14 días siguientes a suspender uno (hiperpirexia, convulsiones, muertes)
- Fase aguda de recuperación tras un infarto de miocardio
- Cisaprida (prolongación del QT)
- Hipersensibilidad a la amitriptilina
Interacciones clave
- IMAO, linezolid, azul de metileno intravenoso
- Síndrome serotoninérgico y crisis hiperpiréticas
- Inhibidores del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina), cimetidina
- Niveles más altos del tricíclico y toxicidad
- Otros fármacos anticolinérgicos
- Íleo paralítico, retención urinaria, hipertermia
- Alcohol y otros depresores del SNC
- Sedación y depresión respiratoria sumadas
- Simpaticomiméticos, incluida la epinefrina de los anestésicos locales
- Efectos presores y cardiacos exagerados; se requiere supervisión estrecha
Qué se vigila
- ECG en adultos mayores o con cardiopatía
- Presión arterial ortostática y caídas
- Efectos anticolinérgicos: hábito intestinal, micción, confusión
- Ánimo y pensamientos suicidas; niveles plasmáticos si se combina con inhibidores del CYP2D6
Administración y seguridad
- Se administra por vía oral; por su sedación, la ficha prefiere la dosis de mantenimiento a la hora de acostarse
- Las personas con riesgo suicida reciben la menor cantidad práctica, porque una sobredosis grande puede ser mortal
- Se suspende de forma gradual; la suspensión brusca puede causar náuseas, cefalea y malestar
- Cuando es posible se suspende varios días antes de una cirugía programada (ficha técnica)
Cuidados de enfermería
- Controlar la presión ortostática y el riesgo de caídas, sobre todo en adultos mayores
- Preguntar por estreñimiento, retención urinaria y visión borrosa; enseñar líquidos, fibra y cuándo consultar
- Valorar el riesgo suicida y limitar la cantidad de medicamento disponible en casa
- Reconocer los signos de sobredosis: somnolencia, confusión, pupilas dilatadas, taquicardia, convulsiones y QRS ancho en el ECG
- Advertir sobre el alcohol y conducir con somnolencia
Embarazo y lactancia
Atraviesa la placenta; hay pocos reportes de problemas en lactantes expuestos sin causa demostrada, por lo que se usa solo si el beneficio justifica el posible riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué hallazgo del ECG es el mejor marcador de gravedad en la sobredosis por tricíclicos y qué lo trata?
El ensanchamiento del QRS (bloqueo de canales de sodio). Se da bicarbonato de sodio intravenoso para alcalinizar y aportar sodio, lo que estrecha el QRS.
¿Qué bloqueos de receptores explican la boca seca, la sedación y la hipotensión ortostática de la amitriptilina?
Bloqueo muscarínico (boca seca, estreñimiento, retención urinaria), bloqueo H1 (sedación, aumento de peso) y bloqueo alfa-1 (hipotensión ortostática).
¿Cuáles son dos usos frecuentes de la amitriptilina distintos de la depresión?
La neuralgia posherpética y la prevención de la migraña; además está en la lista de la OMS para el control de síntomas en cuidados paliativos.
¿Por qué se evita la amitriptilina justo después de un infarto de miocardio?
Puede causar arritmias, cambios de conducción y taquicardia; la ficha excluye la fase aguda de recuperación tras el infarto.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amitriptyline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8Y93: Structure of NET-Amitriptyline in outward-open state (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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