Farmacología · Antipsicóticos de segunda generación
Aripiprazol !
Antipsicótico atípico, agonista parcial D2: casi no eleva la prolactina y tiene menor riesgo metabólico, pero causa a menudo inquietud (acatisia).
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra aripiprazol unido al receptor humano de serotonina 5-HT1A (con su proteína G), donde también es agonista parcial; no existe estructura de D2 con aripiprazol.
Mecanismo de acción
El aripiprazol es agonista parcial de los receptores D2 y 5-HT1A y antagonista de 5-HT2A. Donde hay exceso de dopamina (mesolímbica) actúa como freno; donde hay poca, aporta algo de estímulo. Por eso eleva poco la prolactina y causa menos sedación y aumento de peso, aunque la acatisia es frecuente.
- El aripiprazol activa parcialmente los receptores D2 y 5-HT1A
- Con exceso de dopamina baja la señal: menos psicosis
- Persiste algo de señal D2: la prolactina se mantiene casi normal
- Efecto adverso frecuente: acatisia (inquietud interna)
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral; existen inyecciones de acción prolongada
- Metabolismo
- Hepático, por CYP2D6 y CYP3A4, a un metabolito activo (dehidroaripiprazol)
- Vida media
- Larga: unas 75 horas (unas 94 horas el metabolito activo), más en metabolizadores lentos de CYP2D6
Indicaciones
- Esquizofrenia
- Episodios maníacos y mixtos del trastorno bipolar I
- Irritabilidad asociada al trastorno autista
- Trastorno de Tourette
Efectos adversos
Frecuentes
- Acatisia e inquietud
- Náuseas, cefalea e insomnio
- Menos aumento de peso y de prolactina que otros atípicos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al aripiprazol
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de la CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) o de la CYP3A4 (ketoconazol)
- Mayor exposición al aripiprazol
- Inductores potentes de la CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina)
- Niveles menores y pérdida de efecto
Qué se vigila
- Inquietud y acatisia
- Conductas compulsivas nuevas
- Peso, glucosa y lípidos
- Ánimo e ideación suicida en jóvenes
Administración y seguridad
- Las formas oral e inyectable de acción prolongada son productos distintos y no se intercambian uno por uno
- Por su vida media larga, los efectos y los efectos adversos desaparecen despacio tras suspenderlo
Cuidados de enfermería
- Pregunta por inquietud interna y necesidad de moverse (acatisia), que puede confundirse con más agitación
- Enseña al paciente y la familia a informar nuevos impulsos de jugar, comprar o comer en exceso
- Registra peso, cintura, glucosa y lípidos al inicio y durante el tratamiento
- Vigila fiebre, rigidez y confusión (síndrome neuroléptico maligno) y movimientos anormales; los informa de inmediato
Embarazo y lactancia
Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia (agitación, tono anormal, temblor, dificultad para alimentarse); su uso se decide valorando beneficio y riesgo.
Póngase a prueba
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¿Por qué el aripiprazol eleva menos la prolactina que la risperidona?
Como agonista parcial D2 mantiene algo de señal dopaminérgica en la hipófisis, y la prolactina se mantiene casi normal.
¿Qué efecto motor es especialmente frecuente con el aripiprazol?
La acatisia: inquietud interna con necesidad de moverse.
¿Qué efectos adversos conductuales poco habituales se describen con el aripiprazol?
Impulsos compulsivos como el juego, las compras, los atracones y los impulsos sexuales.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ARIPIPRAZOLE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Aripiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 19 (McGraw Hill, 2023).
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