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Bupropión !

Un antidepresivo que actúa sobre noradrenalina y dopamina, no sobre serotonina. También ayuda a dejar de fumar y no causa disfunción sexual.

Actualizado 2026-11-01

  • Grupo: Antidepresivos atípicos
  • Transportador: Transportador de noradrenalina (NET) y transportador de dopamina (DAT)
  • Código ATC: N06AX12
  • Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

La figura muestra bupropión unido al NET humano en conformación abierta hacia adentro.

Diana en 3D: Transportador de noradrenalina (NET) y transportador de dopamina (DAT). Estructura PDB 8HFL (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

Mecanismo de acción

El bupropión es un inhibidor relativamente débil de la recaptación de noradrenalina y dopamina; no bloquea la recaptación de serotonina ni inhibe la MAO. Su metabolito activo, el hidroxibupropión, alcanza niveles mucho mayores que el fármaco original. Se cree que sus acciones dopaminérgicas y noradrenérgicas explican tanto el efecto antidepresivo como la ayuda contra el deseo de nicotina.

  1. El bupropión y el hidroxibupropión se unen a NET y DAT
  2. Se reduce la recaptación de noradrenalina y dopamina
  3. Se refuerzan los circuitos de recompensa y alerta; la serotonina no cambia
  4. Mejora el ánimo y ceden el deseo y la abstinencia de nicotina

Farmacocinética

Absorción
Por vía oral, con o sin alimentos; tabletas de liberación sostenida
Metabolismo
El CYP2B6 forma el hidroxibupropión, principal metabolito activo; el bupropión inhibe el CYP2D6
Vida media
Unas 21 horas para el bupropión en uso crónico y unas 20 horas para el hidroxibupropión

Indicaciones

  • Trastorno depresivo mayor
  • Ayuda para dejar de fumar (dependencia de la nicotina, lista de la OMS)
  • Trastorno afectivo estacional

Efectos adversos

Frecuentes

  • Insomnio, agitación, temblor
  • Boca seca, náuseas
  • Cefalea
  • Pérdida de peso más que aumento

Contraindicaciones

  • Trastorno convulsivo
  • Bulimia o anorexia nerviosa actual o previa
  • Suspensión brusca de alcohol, benzodiacepinas, barbitúricos o antiepilépticos
  • IMAO, o en los 14 días siguientes a suspender cualquiera de los dos (reacciones hipertensivas); no se inicia durante linezolid o azul de metileno intravenoso

Interacciones clave

Fármacos que bajan el umbral convulsivo (otros productos con bupropión, antipsicóticos, antidepresivos, teofilina, corticoides sistémicos)
Más riesgo de convulsiones
Sustratos del CYP2D6 (venlafaxina, nortriptilina, imipramina, paroxetina, fluoxetina, sertralina y otros)
Niveles más altos de esos fármacos
Inductores o inhibidores del CYP2B6
Cambia la exposición al bupropión
Levodopa o amantadina
Toxicidad del SNC (inquietud, agitación, temblor, ataxia), pues los tres tienen efectos dopaminérgicos
IMAO
Reacciones hipertensivas

Qué se vigila

  • Presión arterial
  • Factores de riesgo de convulsiones antes de iniciar
  • Ánimo, sueño y síntomas neuropsiquiátricos, sobre todo al dejar de fumar
  • Pensamientos suicidas

Administración y seguridad

  • Las tabletas de liberación sostenida no se mastican, cortan ni trituran
  • Los cambios de dosis son graduales porque el riesgo de convulsiones aumenta con la dosis
  • La misma molécula se vende para la depresión y para dejar de fumar: no se dan dos productos con bupropión a la vez

Cuidados de enfermería

  • Preguntar por convulsiones, trastornos de la conducta alimentaria, trauma craneal y suspensión reciente de alcohol o sedantes antes de la primera dosis
  • Medir la presión arterial al inicio y en el seguimiento
  • Enseñar que el insomnio es frecuente y que se informen cambios del ánimo, agitación o pensamientos inusuales, sobre todo al dejar de fumar
  • Explicar que la disfunción sexual y el aumento de peso no son típicos, lo que favorece la adherencia

Embarazo y lactancia

Los estudios en el primer trimestre no han mostrado un aumento global del riesgo de malformaciones; la depresión sin tratar también tiene riesgos para la madre.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Por qué el bupropión está contraindicado en la bulimia y la anorexia nerviosa?

Estas pacientes tuvieron más convulsiones con bupropión; el fármaco baja el umbral convulsivo, más aún con alteraciones electrolíticas.

¿Qué antidepresivo también se usa para dejar de fumar y no tiene acción serotoninérgica?

El bupropión, un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina.

Un paciente quiere un antidepresivo sin disfunción sexual ni aumento de peso. ¿Cuál encaja y qué antecedentes hay que revisar?

El bupropión. Hay que descartar convulsiones, trastornos de la conducta alimentaria y suspensión brusca de alcohol o sedantes.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - BUPROPION HYDROCHLORIDE SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 8HFL: Cryo-EM structure of human norepinephrine transporter NET in the presence of the antidepressant bupropion in an inward-open state at resolution of 3.0 angstrom. (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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