Farmacología · Otros ansiolíticos
Buspirona !
Ansiolítico no sedante que actúa en receptores de serotonina 5-HT1A. No causa dependencia, pero no actúa de inmediato ni corta crisis de pánico.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la propia buspirona unida al receptor 5-HT1A humano acoplado a su proteína Gi.
Mecanismo de acción
La buspirona se une con gran afinidad a los receptores de serotonina 5-HT1A y moderadamente a los receptores de dopamina D2. No se sabe del todo cómo alivia la ansiedad. No tiene afinidad por el sitio de las benzodiacepinas ni cambia la unión del GABA, por lo que carece de efecto anticonvulsivante, relajante muscular o sedante marcado.
- Se une a los receptores de serotonina 5-HT1A
- La señal de serotonina se adapta en semanas
- La ansiedad cede poco a poco, sin sedación
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe por vía oral con amplio primer paso; la comida aumenta la absorción, por eso se toma siempre igual
- Metabolismo
- Sobre todo por CYP3A4
- Vida media
- De 2 a 3 horas aproximadamente
Indicaciones
- Trastornos de ansiedad, sobre todo ansiedad generalizada Trastorno de ansiedad generalizada →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo y aturdimiento
- Náuseas
- Cefalea
- Nerviosismo y excitación
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la buspirona
- Inhibidores de la MAO, o en los 14 días tras suspenderlos; linezolid o azul de metileno intravenoso
Interacciones clave
- Inhibidores de la MAO
- Hipertensión y síndrome serotoninérgico
- Inhibidores de CYP3A4 (diltiazem, verapamilo, eritromicina, itraconazol, nefazodona) y jugo de toronja
- Niveles más altos de buspirona
- Rifampicina (inductor de CYP3A4)
- Niveles más bajos de buspirona
Qué se vigila
- Síntomas de ansiedad en las semanas siguientes; se revisa periódicamente la necesidad de tratamiento
- Mareo
Administración y seguridad
- Vía oral, siempre con comida o siempre sin ella
- No es una sustancia controlada
- La benzodiacepina se retira gradualmente antes del cambio; la buspirona no cubre la abstinencia
Cuidados de enfermería
- Enseñar que el alivio aparece en semanas y que no se usa «a demanda» para el pánico
- Preguntar por inhibidores de la MAO y otros serotoninérgicos
- Enseñar a evitar grandes cantidades de jugo de toronja
- Valorar el mareo antes de caminar
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; se sopesa el beneficio frente a un riesgo desconocido.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Sirve la buspirona para una crisis de pánico aguda?
No; su efecto ansiolítico se construye en semanas.
¿Por qué se retira gradualmente la benzodiacepina antes de iniciar buspirona?
La buspirona no tiene tolerancia cruzada y no bloquea la abstinencia de benzodiacepinas.
¿Qué bebida eleva los niveles de buspirona?
El jugo de toronja (inhibición de CYP3A4).
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BUSPIRONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8FYX: Buspirone-bound serotonin 1A (5-HT1A) receptor-Gi1 protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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